PF 184

• 常用名: PF 184
• 英文名: PF 184
• CAS号: 1187460-81-6
• 分子量: 619.09
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₂ClFN₆O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PF 184用途

PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。

PF 184名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 8-[[2-[(3S,4R)-3,4-bis(hydroxymethyl)-3,4-dimethylpyrrolidin-1-yl]-5-chloropyridine-4-carbonyl]amino]-1-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydrobenzo[g]indazole-3-carboxamide

PF 184生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IKK-2:37 nM (IC50)

• 体外研究: PF-184具有缓慢的解离动力学,与rhIKK-2的T1/2为6.7小时,口服生物利用度极低(5%),静脉清除率高(59毫升/分钟/千克),并且在人肝微粒体中具有高P450代谢【1】。PF-184与内源性IKK-2紧密结合,并表现出对激酶活性和细胞因子产生的广泛抑制[1]。PF-184对多种人类疾病相关细胞中LPS和IL-1β诱导的炎症介质产生具有浓度依赖性抑制作用【1】。PF-184(0.001-10µM,1小时)以浓度依赖性的方式抑制IL-1β诱导的TNF-α,最大效力为94%,相对效力为163 nM【1】。PF-184抑制LPS诱导的大鼠肺泡巨噬细胞产生细胞因子,并阻断p65核易位[1]。
• 体内研究: PF-184(0.3-2.5 mg；i.t.；一次)阻断中性粒细胞浸润和BAL细胞细胞因子的产生[1]。动物模型：禁食雄性Sprague-Dawley大鼠(350 g),置于与大容量雾化器相连的小室中,雾化器中充满20 ml 1 mg/ml LPS溶液【1】剂量：0.3–2.5 mg给药：纳米混悬液,气管内给药,体积为100µL,雾化LPS前60分钟结果：LPS暴露后4小时,总细胞和PMN细胞浸润的衰减相当。EC50值为1 mg时,呈剂量依赖性抑制细胞浸润。剂量依赖性抑制BAL液TNF和PGE2水平,与细胞浸润相当。抑制p65易位。表现出持久的活力。
• 参考文献:

  [1]. Sommers CD, et al. Novel tight-binding inhibitory factor-kappaB kinase (IKK-2) inhibitors demonstrate target-specific anti-inflammatory activities in cellular assays and following oral and local delivery in an in vivo model of airway inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):377-88.

PF 184物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₂H₃₂ClFN₆O₄
• 分子量: 619.09
• 精确质量: 618.21600
• PSA: 151.08000
• LogP: 5.32700
• InChIKey: JUOWWGNRWRLBSV-MEKGRNQZSA-N
• SMILES: CC1(CO)CN(c2cc(C(=O)Nc3ccc4c(c3)-c3c(c(C(N)=O)nn3-c3ccc(F)cc3)CC4)c(Cl)cn2)CC1(C)CO

PF 184靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Primary qHTS for Identification of Small Molecule Activators of Huntingtin-Antisense ... 来源：NCGC External Id：huntington-HTTAS8-p1-FF-overN

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-OC1MY5-m4-1

实验名称：NCATS Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-PAMPA1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-KMS_34-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_L363-m4-1

共111条，当前第1页，共12页

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PF 184英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• pf 184

PF 184常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1187460-81-6的分子量是多少？

A: 1187460-81-6分子量为619.09。

Q: 1187460-81-6的InChIKey是什么？

A: 1187460-81-6InChIKey为JUOWWGNRWRLBSV-MEKGRNQZSA-N。

Q: 1187460-81-6的极性表面积PSA是多少？

A: 1187460-81-6极性表面积PSA为151.08000。

Q: 1187460-81-6的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 1187460-81-6LogP（油水分配系数）为5.32700。

Q: 1187460-81-6的分子式是什么？

A: 1187460-81-6分子式为C32H32ClFN6O4。

Q: 1187460-81-6有什么用途？

A: 1187460-81-6主要用途：PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。

Q: 1187460-81-6的SMILES表达式是什么？

A: 1187460-81-6SMILES表达式为CC1(CO)CN(c2cc(C(=O)Nc3ccc4c(c3)-c3c(c(C(N)=O)nn3-c3ccc(F)cc3)CC4)c(Cl)cn2)CC1(C)CO。

Q: 1187460-81-6的CAS号是多少？

A: 1187460-81-6CAS号为1187460-81-6。

Q: 1187460-81-6的英文名称是什么？

A: 1187460-81-6英文名称为8-[[2-[(3S,4R)-3,4-bis(hydroxymethyl)-3,4-dimethylpyrrolidin-1-yl]-5-chloropyridine-4-carbonyl]amino]-1-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydrobenzo[g]indazole-3-carboxamide。

Q: 1187460-81-6的中文名称是什么？

A: 1187460-81-6的中文名称为1187460-81-6。

PF 184生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司