Valecobulin

• 常用名: Valecobulin
• 英文名: Valecobulin
• CAS号: 1188371-47-2
• 分子量: 536.60300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₈N₆O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Valecobulin用途

Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Valecobulin名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Valecobulin
• 英文名: (2S)-2-amino-3-methyl-N-[4-[3-(1,2,4-triazol-1-yl)-4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]butanamide

Valecobulin生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点实验:

  Beta-tubulin polymerization[1].

• 体内研究: 在Varacobulin(CKD516)(5,9或12 mg/m2,iv)治疗组中,VX2肝肿瘤兔的肿瘤大小变化明显小于对照组[2]。动物模型：VX2肝脏荷瘤兔(雄性新西兰白兔体重在2.5至3.5公斤之间)[2]。剂量：以5,9或12mg/m 2体表面积的剂量溶于5mL盐水中。给药：静脉注射一次。结果：治疗组肿瘤大小变化明显小于对照组。
• 参考文献:

  [1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

  [2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MR imaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agent CKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.

Valecobulin物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₆H₂₈N₆O₅S
• 分子量: 536.60300
• 精确质量: 536.18400
• PSA: 175.21000
• LogP: 4.91920

Valecobulin靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in mouse assessed as tumor ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL1274716

实验名称：Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in mouse assessed as mouse ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL1274718

实验名称：Aqueous solubility of the compound in deionized water 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1274720

实验名称：Drug excretion in iv dosed human urine assessed as unchanged compound administered as... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3854583

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as compound remaining at 5 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsomes External Id：CHEMBL1274721

实验名称：Antitumor activity against human CX-1 cells xenografted in mouse assessed as tumor gr... 来源：ChEMBL 靶标：CX-1 External Id：CHEMBL1274407

实验名称：Antitumor activity against human CX-1 cells xenografted in mouse assessed as tumor gr... 来源：ChEMBL 靶标：CX-1 External Id：CHEMBL1274408

实验名称：Antitumor activity against human CX-1 cells xenografted in mouse assessed as mouse su... 来源：ChEMBL 靶标：CX-1 External Id：CHEMBL1274410

实验名称：Antitumor activity against human CX-1 cells xenografted in mouse assessed as mouse su... 来源：ChEMBL 靶标：CX-1 External Id：CHEMBL1274411

实验名称：Toxicity in human HCT116 cells xenografted in mouse assessed as chage in body weight ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL1274413

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Valecobulin英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• UNII-P48P97V001
• CKD-516 free base

Valecobulin常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Valecobulin的分子式是什么？

A: Valecobulin分子式为C26H28N6O5S。

Q: Valecobulin的英文名称是什么？

A: Valecobulin英文名称为(2S)-2-amino-3-methyl-N-[4-[3-(1,2,4-triazol-1-yl)-4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]butanamide。

Q: Valecobulin的LogP（油水分配系数）是多少？

A: ValecobulinLogP（油水分配系数）为4.91920。

Q: Valecobulin有哪些英文别名？

A: Valecobulin英文别名有：UNII-P48P97V001、 CKD-516 free base。

Q: Valecobulin有什么用途？

A: Valecobulin主要用途：Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Q: Valecobulin的分子量是多少？

A: Valecobulin分子量为536.60300。

Q: 1188371-47-2的中文名称是什么？

A: 1188371-47-2的中文名称为Valecobulin。

Q: Valecobulin的极性表面积PSA是多少？

A: Valecobulin极性表面积PSA为175.21000。

Q: Valecobulin的CAS号是多少？

A: ValecobulinCAS号为1188371-47-2。

Valecobulin生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司