Fiboflapon sodium

• 常用名: Fiboflapon sodium
• 英文名: GSK2190915 (sodium salt)
• CAS号: 1196070-26-4
• 分子量: 659.81300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₈H₄₂N₃NaO₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Fiboflapon sodium用途

Fiboflapon sodium (GSK2190915 (sodium salt)) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。

Fiboflapon sodium名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Fiboflapon sodium
• 英文名: sodium,3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)phenyl]methyl]-5-[(5-methylpyridin-2-yl)methoxy]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoate

Fiboflapon sodium生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Fiboflapon sodium (GSK2190915 (sodium salt)) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> FLAP
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IC50: 76 nM (inhibition of LTB4 in human blood 5 h incubation)[1].

• 体外研究: Fiboflapon(AM803)在大鼠和狗中表现出优异的临床前毒理学和药代动力学。 Fiboflapon(AM803)在啮齿动物支气管肺泡灌洗(BAL)模型中也表现出延长的药效学作用[1]。口服施用Fiboflapon(AM803)(1mg/kg)导致体外离子载体攻击的全血LTB4生物合成的持续抑制,具有> 90％抑制长达12小时且EC50为约7nM。当用钙离子载体体内攻击大鼠肺时,Fiboflapon(AM803)分别抑制LTB4和半胱氨酰白三烯(CysLT)产生,ED50分别为0.12mg/kg和0.37mg/kg。单次口服3mg/kg后16小时测量的抑制分别为LTB4和CysLT的86％和41％。在急性炎症环境中,Fiboflapon(AM803)剂量依赖性地降低由腹膜酵母聚糖注射诱导的LTB4,CysLT,血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后,AM803增加了暴露于致命静脉注射血小板活化因子(PAF)的小鼠的存活时间[2]。
• 参考文献:

  [1]. Stock NS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors. Part 4: development of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methylpyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid (AM803), a potent, oral, once daily FLAP inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8013-29.

  [2]. Lorrain DS, et al. Pharmacology of AM803, a novel selective five-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor in rodent models of acute inflammation. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):211-8.

Fiboflapon sodium物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₈H₄₂N₃NaO₄S
• 分子量: 659.81300
• 精确质量: 659.27900
• PSA: 114.60000
• LogP: 7.64190
• InChIKey: NOJNFULGOQGBKB-UHFFFAOYSA-M
• SMILES: CCOc1ccc(-c2ccc(Cn3c(CC(C)(C)C(=O)[O-])c(SC(C)(C)C)c4cc(OCc5ccc(C)cn5)ccc43)cc2)cn1.[Na+]
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Fiboflapon sodium靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Clearance in Sprague-Dawley rat at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924652

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：Terminal half life in Sprague-Dawley rat at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924651

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924654

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Volume of distribution at steady state in Sprague-Dawley rat at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924653

实验名称：AUC in Sprague-Dawley rat at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1924655

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Fiboflapon sodium英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• FIBOFLAPON SODIUM
• AM803 sodium salt
• AM803 sodium
• UNII-75YS00XOG3
• GSK2190915 (sodium salt)

Fiboflapon sodium常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Fiboflapon sodium有哪些英文别名？

A: Fiboflapon sodium英文别名有：FIBOFLAPON SODIUM、 AM803 sodium salt、 AM803 sodium、 UNII-75YS00XOG3、GSK2190915 (sodium salt)。

Q: Fiboflapon sodium的SMILES表达式是什么？

A: Fiboflapon sodiumSMILES表达式为CCOc1ccc(-c2ccc(Cn3c(CC(C)(C)C(=O)[O-])c(SC(C)(C)C)c4cc(OCc5ccc(C)cn5)ccc43)cc2)cn1.[Na+]。

Q: Fiboflapon sodium的极性表面积PSA是多少？

A: Fiboflapon sodium极性表面积PSA为114.60000。

Q: Fiboflapon sodium的储存条件是什么？

A: Fiboflapon sodium储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: Fiboflapon sodium的分子式是什么？

A: Fiboflapon sodium分子式为C38H42N3NaO4S。

Q: Fiboflapon sodium的LogP（油水分配系数）是多少？

A: Fiboflapon sodiumLogP（油水分配系数）为7.64190。

Q: Fiboflapon sodium的英文名称是什么？

A: Fiboflapon sodium英文名称为sodium,3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)phenyl]methyl]-5-[(5-methylpyridin-2-yl)methoxy]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoate。

Q: Fiboflapon sodium的InChIKey是什么？

A: Fiboflapon sodiumInChIKey为NOJNFULGOQGBKB-UHFFFAOYSA-M。

Q: Fiboflapon sodium的CAS号是多少？

A: Fiboflapon sodiumCAS号为1196070-26-4。

Q: Fiboflapon sodium的分子量是多少？

A: Fiboflapon sodium分子量为659.81300。

Fiboflapon sodium生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司