GDC-0425

• 常用名: GDC-0425
• 英文名: GDC-0425
• CAS号: 1200129-48-1
• 分子量: 321.38
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 589.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉N₅O
• 熔点: N/A
• 闪点: 310.2±30.1 °C

GDC-0425用途

GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。

GDC-0425名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 5-[(1-Ethyl-4-piperidinyl)oxy]-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carbonitrile

GDC-0425生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)
• 靶点实验:

  Chk1

• 体外研究: 药物抑制剂或RNAi介导的基因沉默对MEK的抑制可显著保护细胞,使其在GDC-0425治疗后生存能力降低[3]。GDC-0425(3μM；24小时)处理导致Chk1的过度磷酸化[3]。细胞活力测定[3]细胞系：Chk1阳性乳腺癌细胞系浓度：0.001,0.01,0.1,1,10 mM培养时间：72小时结果：细胞增殖减少。细胞活力测定[3]细胞系：U-2 OS细胞浓度：3μM培养时间：24小时结果：导致Chk1过度磷酸化。
• 体内研究: GDC-0425表现出对肿瘤生长的部分抑制。吉西他滨/GDC-0425组合在所有受试模型中导致显著的肿瘤消退[3]。动物模型：携带骨肉瘤和三阴性乳腺癌模型(143B PML BK-TK、HCC1806和HCC70细胞系)异种移植物的NCr裸鼠[3]剂量：在4臂研究中,用载体、吉西他滨120 mg/kg、GDC-0425 75 mg/kg单独或吉西他滨和GDC-0425联合治疗小鼠15天。对于HCC1806和HCC70模型的6臂研究,用载体、吉西他滨120 mg/kg、GDC-0425 50 mg/kg、GDC-0425 75 mg/kg单独或吉西他滨和GDC-0425联合治疗小鼠。给药：在吉西他滨给药后24、48和72小时通过腹腔注射口服给药。结果：单用吉西他滨或GDC-0425治疗后,肿瘤生长受到部分抑制。值得注意的是,吉西他滨/GDC-0425组合在所有受试模型中均导致显著的肿瘤消退。
• 参考文献:

  [1]. Xiao Ding, et al. A supported liquid extraction LC-MS/MS method for determination of concentrations of GDC-0425, a small molecule Checkpoint kinase 1 inhibitor, in human plasma. Biomed Chromatogr. 2016 Dec;30(12):1984-1991.

  [2]. Jeffrey R Infante, et al. Phase I Study of GDC-0425, a Checkpoint Kinase 1 Inhibitor, in Combination with Gemcitabine in Patients with Refractory Solid Tumors. Clin Cancer Res. 2017 May 15;23(10):2423-2432.

  [3]. Ho-June Lee, et al. Ras-MEK Signaling Mediates a Critical Chk1-Dependent DNA Damage Response in Cancer Cells. Mol Cancer Ther. 2017 Apr;16(4):694-704.

GDC-0425物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 589.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉N₅O
• 分子量: 321.38
• 闪点: 310.2±30.1 °C
• 精确质量: 321.158966
• LogP: 3.82
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.686

GDC-0425英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 5-[(1-Ethyl-4-piperidinyl)oxy]-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carbonitrile

GDC-0425常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GDC-0425的LogP（油水分配系数）是多少？

A: GDC-0425LogP（油水分配系数）为3.82。

Q: GDC-0425的沸点是多少？

A: GDC-0425沸点为589.2±50.0 °C at 760 mmHg。

Q: GDC-0425的英文名称是什么？

A: GDC-0425英文名称为5-[(1-Ethyl-4-piperidinyl)oxy]-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carbonitrile。

Q: GDC-0425的CAS号是多少？

A: GDC-0425CAS号为1200129-48-1。

Q: GDC-0425的分子量是多少？

A: GDC-0425分子量为321.38。

Q: GDC-0425有哪些英文别名？

A: GDC-0425英文别名有：5-[(1-Ethyl-4-piperidinyl)oxy]-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carbonitrile。

Q: 1200129-48-1的中文名称是什么？

A: 1200129-48-1的中文名称为GDC-0425。

Q: GDC-0425有什么用途？

A: GDC-0425主要用途：GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。

Q: GDC-0425的分子式是什么？

A: GDC-0425分子式为C18H19N5O。

GDC-0425生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司