Indophagolin

• 常用名: Indophagolin
• 英文名: Indophagolin
• CAS号: 1207660-00-1
• 分子量: 523.75
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₅BrClF₃N₂O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Indophagolin用途

Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50 = 140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。

Indophagolin名称

• 中文名: 5-溴-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1-(环丙烷羰基)吲哚啉-6-磺酰胺
• 英文名: Indophagolin

Indophagolin生物活性

• 描述: Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50 = 140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
• 体外研究: 吲哚吞噬素(10μM) 抑制MCF7细胞自噬体的形成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Carnero Corrales MA, et al. Thermal proteome profiling identifies the membrane-bound purinergic receptor P2X4 as a target of the autophagy inhibitor indophagolin [published online ahead of print, 2021 Mar 9]. Cell Chem Biol. 2021;S2451-9456(21)00102-1.

Indophagolin物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₁₅BrClF₃N₂O₃S
• 分子量: 523.75
• InChIKey: OGXJZCDFFBDSJJ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(C1CC1)N1CCc2cc(Br)c(S(=O)(=O)Nc3ccc(Cl)c(C(F)(F)F)c3)cc21
• 储存条件: 2-8°C

Indophagolin靶点实验

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实验名称：Inhibition of starvation induced autophagy in human MCF7 cells expressing eGFP-LC3 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5250363

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