(-)-6-8-二氟-2,3,4,9-四氢-9-[[4-(甲基磺酰基)苯基]甲基]-1H-咔唑-1-乙酸

• 常用名: (-)-6-8-二氟-2,3,4,9-四氢-9-[[4-(甲基磺酰基)苯基]甲基]-1H-咔唑-1-乙酸
• 英文名: L-670,596
• CAS号: 121083-05-4
• 分子量: 433.47
• 密度: 1.43g/cm3
• 沸点: 693.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₁F₂NO₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 373.2ºC

用途

L-670596是一种口服活性和选择性血栓素A2受体/前列腺素受体拮抗剂。L-670596抑制花生四烯酸(HY-109590)和U-44069诱导的豚鼠支气管收缩。L-670596还抑制U-44069[1][2]诱导的富含血小板的人血浆的聚集。

名称

• 中文名: (-)-6-8-二氟-2,3,4,9-四氢-9-[[4-(甲基磺酰基)苯基]甲基]-1H-咔唑-1-乙酸
• 英文名: 2-[6,8-difluoro-9-[(4-methylsulfonylphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-yl]acetic acid

生物活性

• 描述: L-670596是一种口服活性和选择性血栓素A2受体/前列腺素受体拮抗剂。L-670596抑制花生四烯酸(HY-109590)和U-44069诱导的豚鼠支气管收缩。L-670596还抑制U-44069[1][2]诱导的富含血小板的人血浆的聚集。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 体外研究: L-670596抑制 U-44069型诱导的人类富血小板血浆的聚集[1]
• 体内研究: L-670596(0.03 mg/kg；静脉注射；单次)抑制豚鼠中花生四烯酸和 U-44069型诱导的支气管收缩[1] L-670596(2 mg/kg；静脉注射；单次)抑制猪的血小板聚集成胶原蛋白[2] 动物模型：豚鼠(花生四烯酸和U-44069诱导的支气管收缩模型)[1]。剂量：0.03mg/kg给药：静脉注射；仅有一个的结果：抑制花生四烯酸和U-44069引起的支气管收缩。
• 参考文献:

  [1]. Ford-Hutchinson AW, et al. The pharmacology of L-670,596, a potent and selective thromboxane/prostaglandin endoperoxide receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol. 1989 Sep;67(9):989-93.

  [2]. Nuttall GA, et al. Protamine-heparin-induced pulmonary hypertension in pigs: effects of treatment with a thromboxane receptor antagonist on hemodynamics and coagulation. Anesthesiology. 1991 Jan;74(1):138-45.

物理化学性质

• 密度: 1.43g/cm3
• 沸点: 693.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₁F₂NO₄S
• 分子量: 433.47
• 闪点: 373.2ºC
• 精确质量: 433.11600
• PSA: 84.75000
• LogP: 5.34670
• 蒸汽压: 3.46E-20mmHg at 25°C
• 折射率: 1.636

英文别名

• R 568 hydrochloride
• HMS3268M18
• L-670,596