Roniciclib结构式
|
常用名 | Roniciclib | 英文名 | BAY 1000394 |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 1223498-69-8 | 分子量 | 430.44500 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C18H21F3N4O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Roniciclib用途Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。 |
中文名 | Roniciclib |
---|---|
英文名 | (2R,3R)-3-[2-[4-(cyclopropylsulfonimidoyl)anilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]oxybutan-2-ol |
英文别名 | 更多 |
描述 | Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
Cdk1/cyclin B:7 nM (IC50) CDK2/cyclinE:9 nM (IC50) CDK4/cyclin D:11 nM (IC50) CDK9/cyclinT1:5 nM (IC50) CDK7/Cyclin H/MAT1:25 nM (IC50) |
体外研究 | Roniciclib(BAY 1000394)抑制细胞周期CDK CDK1 /细胞周期蛋白B,CDK2 /细胞周期蛋白E和CDK4 /细胞周期蛋白D的激酶活性,IC50值分别为7,9和11nM。转录CDKs CDK9 /细胞周期蛋白T1和CDK7 /细胞周期蛋白H/MAT1在相似的范围内被抑制(5和25 nM)[1]。 Roniciclib有效抑制各种人和鼠肿瘤细胞系的增殖,具有非常平衡的特征(人肿瘤细胞的平均IC50:16 nM)[2]。 |
体内研究 | 以剂量依赖性方式强烈抑制肿瘤生长,较低剂量的T/C值为0.19,较高剂量的T/C值为0.02(肿瘤消退)。此外,Roniciclib强烈抑制在开始治疗前(接种后第8天)已生长至约50mm 2大小的HeLa-MaTu肿瘤的生长。用1.5和1mg/kg剂量的Roniciclib治疗分别使肿瘤生长减慢至T/C值0.15和0.62。向顺铂中加入Roniciclib可导致强烈的肿瘤生长抑制,T/C值为0.01(1.0 mg/kg Roniciclib)和-0.02(1.5 mg/kg Roniciclib)[1]。 Roniciclib在小鼠,大鼠和狗中的血液清除率较低(分别为0.51,0.78和0.50 Lh-1kg-1)[2]。 |
动物实验 | 小鼠[1]携带已建立的HeLa-MaTu异种移植肿瘤的无胸腺小鼠。用Roniciclib(BAY 1000394)口服治疗25mm 2,剂量为0.5,1.0,1.5和2.0mg / kg,每天一次,共21天。治疗耐受性良好,因为没有观察到低于初始体重的体重减轻。另外的一组小鼠在循环间歇给药方案中以1.5,2.0和2.5mg / kg的剂量每天两次治疗2天,然后在没有治疗的情况下5天(2次/ 5次关闭)。总共完成了3个治疗周期[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C18H21F3N4O3S |
---|---|
分子量 | 430.44500 |
精确质量 | 430.12900 |
PSA | 116.57000 |
LogP | 4.99360 |
储存条件 | -20℃ |
BAY 1000394 |