LY2828360

更新时间:2024-01-05 13:11:47

LY2828360结构式
LY2828360结构式
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常用名 LY2828360 英文名 LY2828360
CAS号 1231220-79-3 分子量 426.942
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 541.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H27ClN6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 281.5±32.9 °C

 LY2828360用途


LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

 LY2828360作用


体内活性:在WT小鼠中,LY2828360的急性全身给药以剂量依赖性方式抑制紫杉醇诱导的机械和冷异常性疼痛。 LY2828360产生紫杉醇诱发的机械和冷过敏的时间依赖性抑制,并且相对于药物预注射水平,注射后至少4.5小时维持异常性疼痛的抑制。 在注射后24小时,紫杉醇诱导的机械性异常性疼痛已经恢复到药物注射前的超敏反应水平。 LY2828360处理后72小时不存在残留的冷异常性疼痛抑制。 先前LY2828360的长期施用阻断了吗啡在WT中的抗异常疼痛作用的耐受性的发展,但在CB2KO小鼠中没有。 慢性LY2828360治疗抑制WT小鼠中紫杉醇诱导的机械性和冷性异常性疼痛,但在先前对吗啡耐受的CB2KO小鼠中没有。

 LY2828360名称

中文名 LY2828360
英文名 Ly-2828360
英文别名 更多

 LY2828360生物活性

描述 LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
相关类别
靶点

CB2[1].

体内研究 在WT小鼠中,LY2828360的急性全身给药以剂量依赖性方式抑制紫杉醇诱导的机械和冷异常性疼痛。 LY2828360产生紫杉醇诱发的机械和冷过敏的时间依赖性抑制,并且相对于药物预注射水平,注射后至少4.5小时维持异常性疼痛的抑制。在注射后24小时,紫杉醇诱导的机械异常性疼痛已经恢复到药物预注射水平的超敏反应。在LY2828360处理后72小时,不存在对冷异常性疼痛的残余抑制。先前LY2828360的长期施用阻断了吗啡在WT中的抗异常性疼痛作用的耐受性,但在CB2KO小鼠中没有。慢性LY2828360治疗抑制WT小鼠中紫杉醇诱导的机械性和冷性异常性疼痛,但在先前对吗啡耐受的CB2KO小鼠中没有[1]。
参考文献

[1]. Lin X, et al. Slowly Signaling G Protein-Biased CB2 Cannabinoid Receptor Agonist LY2828360 Suppresses Neuropathic Pain with Sustained Efficacy and Attenuates Morphine Tolerance and Dependence. Mol Pharmacol. 2018 Feb;93(2):49-62.

 LY2828360物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 541.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H27ClN6O
分子量 426.942
闪点 281.5±32.9 °C
精确质量 426.193481
LogP 1.60
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.701
储存条件 2-8℃

 LY2828360英文别名

9H-Purine, 8-(2-chlorophenyl)-2-methyl-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-9-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
Ly-2828360
8-(2-Chlorophenyl)-2-methyl-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-9-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-9H-purine
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