LY2828360

LY2828360用途

LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

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LY2828360作用

体内活性：在WT小鼠中，LY2828360的急性全身给药以剂量依赖性方式抑制紫杉醇诱导的机械和冷异常性疼痛。 LY2828360产生紫杉醇诱发的机械和冷过敏的时间依赖性抑制，并且相对于药物预注射水平，注射后至少4.5小时维持异常性疼痛的抑制。在注射后24小时，紫杉醇诱导的机械性异常性疼痛已经恢复到药物注射前的超敏反应水平。 LY2828360处理后72小时不存在残留的冷异常性疼痛抑制。先前LY2828360的长期施用阻断了吗啡在WT中的抗异常疼痛作用的耐受性的发展，但在CB2KO小鼠中没有。慢性LY2828360治疗抑制WT小鼠中紫杉醇诱导的机械性和冷性异常性疼痛，但在先前对吗啡耐受的CB2KO小鼠中没有。

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LY2828360名称

[ CAS 号 ]:
1231220-79-3

[ 中文名 ]:
LY2828360

[ 英文名 ]:
LY2828360

[英文别名 ]:

Ly-2828360

LY2828360生物活性

[ 描述 ]:

LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CB2[1].

[体内研究]

在WT小鼠中,LY2828360的急性全身给药以剂量依赖性方式抑制紫杉醇诱导的机械和冷异常性疼痛。 LY2828360产生紫杉醇诱发的机械和冷过敏的时间依赖性抑制,并且相对于药物预注射水平,注射后至少4.5小时维持异常性疼痛的抑制。在注射后24小时,紫杉醇诱导的机械异常性疼痛已经恢复到药物预注射水平的超敏反应。在LY2828360处理后72小时,不存在对冷异常性疼痛的残余抑制。先前LY2828360的长期施用阻断了吗啡在WT中的抗异常性疼痛作用的耐受性,但在CB2KO小鼠中没有。慢性LY2828360治疗抑制WT小鼠中紫杉醇诱导的机械性和冷性异常性疼痛,但在先前对吗啡耐受的CB2KO小鼠中没有[1]。

[参考文献]

[1]. Lin X, et al. Slowly Signaling G Protein-Biased CB2 Cannabinoid Receptor Agonist LY2828360 Suppresses Neuropathic Pain with Sustained Efficacy and Attenuates Morphine Tolerance and Dependence. Mol Pharmacol. 2018 Feb;93(2):49-62.

[相关活性小分子]

LY2828360物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
541.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇ClN₆O

[ 分子量 ]:
426.942

[ 闪点 ]:
281.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
426.193481

[ LogP ]:
1.60

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.701

[ 储存条件 ]:
2-8℃