Pimasertib (AS703026)

更新时间：2026-07-10 17:32:37

Pimasertib (AS703026)结构式	常用名	Pimasertib (AS703026)	英文名	AS703026
	CAS号	1236699-92-5	分子量	431.201
	密度	1.8±0.1 g/cm3	沸点	623.2±55.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₁₅H₁₅FIN₃O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	330.7±31.5 °C

Pimasertib (AS703026)用途

Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
英文名	N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
相关类别	信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 研究领域 >> 癌症
靶点实验	MEK1 MEK2
体外研究	Pimasertib(5,0.5和0.1μM)特异性阻断MM细胞中的ERK1/2活化,单独培养或与BMSC一起培养。 Pimasertib以剂量依赖性方式抑制MM细胞系的生长,IC50范围为0.005至2μM。 Pimasertib对INA-6,U266,H929细胞的IC50分别为10nM,5nM,200nM。 Pimasertib诱导细胞凋亡并调节细胞周期特征。 Pimasertib靶向BM微环境中的MM细胞[1]。 Pimasertib(10μmol/ L)抑制西妥昔单抗抗性D-MUT细胞中的ERK通路,增殖和转化[2]。 Pimasertib与PLX4032组合显着诱导RPMI-7951细胞的凋亡,而单独使用的每种药物则不会。 Pimasertib与小干扰RNA介导的BRAF下调协同作用,产生与PLX4032和Pimasertib联合治疗相似的结果[3]。
体内研究	Pimasertib(15,30 mg/kg)显着抑制CB17 SCID小鼠人H929 MM异种移植模型中肿瘤的生长[1]。 Pimasertib(10 mg/kg,po)抑制由K-ras突变引起的西妥昔单抗抗性肿瘤的肿瘤生长[2]。
细胞实验	通过[3H]胸苷掺入和通过测量MTT染料吸光度来评估研究化合物对MM细胞生长和存活的抑制作用。将细胞（对于MM细胞系为104 /孔，一式三份，对于患者MM细胞为2-5×105 /孔）在96孔板中培养3天（MM细胞系）或5天（患者MM细胞）。对于[3H]胸苷掺入测定，将细胞用0.5μCi（0.0185MBq）/孔[3H]胸苷脉冲6小时（细胞系），收获到玻璃纤维滤器上，并在β-闪烁计数器中计数。由于患者MM细胞的低DNA合成，它们用2μCi/孔[3H]胸苷脉冲并在培养的最后36小时测量。
动物实验	在100μLRPMI-1640培养基中用H929（4×106）细胞皮下接种CB17严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠。小鼠在细胞注射后约3周产生可触知的肿瘤（约130mm 3）并随机接受每日两次口服Pimasertib（15或30mg / kg）或单独的对照载体。使用卡尺每隔一天在2个维度上测量肿瘤大小，并计算肿瘤体积。当它们的肿瘤体积达到2立方厘米时，当它们垂死或显示麻痹或其生活质量发生重大损害时，对动物实施安乐死。使用GraphPad Prism版本4.03 for Windows绘制用对照载体对比Pimasertib处理的小鼠中的肿瘤形成变化。使用特异性单克隆（m）Abs对肿瘤进行免疫印迹和免疫化学分析。使用Leica DM LB研究显微镜检查图像，使用Leica IM50图像管理器捕获，并使用Adobe Photoshop软件7.0版处理。
参考文献	[1]. Kim K, et al. Blockade of the MEK/ERK signalling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. Br J Haematol, 2010, 149(4), 537-549. [2]. Yoon J, et al. MEK1/2 inhibitors AS703026 and AZD6244 may be potential therapies for KRAS mutated colorectal cancer that is resistant to EGFR monoclonal antibody therapy. Cancer Res, 2011, 71(2), 445-453. [3]. Park SJ, et al. The MEK1/2 inhibitor AS703026 circumvents resistance to the BRAF inhibitor PLX4032 in human malignant melanoma cells. Am J Med Sci. 2013 Dec;346(6):494-8.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	623.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₅H₁₅FIN₃O₃
分子量	431.201
闪点	330.7±31.5 °C
精确质量	431.014191
PSA	94.48000
LogP	3.05
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.684
储存条件	室温，干燥，密封

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

危害码 (欧洲)	Xi

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

EMD 1036239

AS703026

AS-703026

MSC1936369A

N-[(2S)-2,3-Dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]isonicotinamide

Pimasertib

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺的沸点是多少？

A: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺沸点为623.2±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺有哪些英文别名？

A: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺英文别名有：EMD 1036239、AS703026、AS-703026、MSC1936369A、N-[(2S)-2,3-Dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]isonicotinamide、Pimasertib。

Q: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺的分子量是多少？

A: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺分子量为431.201。

Q: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺的英文名称是什么？

A: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺英文名称为N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide。

Q: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺有什么用途？

A: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺主要用途：Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。

Q: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺的CAS号是多少？

A: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺CAS号为1236699-92-5。

Q: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺的分子式是什么？

A: N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺分子式为C15H15FIN3O3。

Q: 1236699-92-5的中文名称是什么？

A: 1236699-92-5的中文名称为N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺。