| 描述 |
11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 1.0 nM (Human FAAH), 1.7 nM (Rat FAAH), 5.5 nM (Rhesus FAAH)[1]
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| 体外研究 |
11C-MK-3168是一种有效的可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对人,大鼠和恒河猴FAAH的IC50分别为1.0,1.7和5.5nM。 11C-MK-3168还显示出对hERG的选择性(IC50 =37μM)和DLZ(IC50 =16μM); CYP 3A4(IC50>50μM);和两种大麻素受体,CB1(IC50 =30μM)和CB2(IC50 =150μM)[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Liu P, et al. Discovery of MK-3168: A PET Tracer for Imaging Brain Fatty Acid Amide Hydrolase. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 20;4(6):509-13.
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