11C-MK-3168

11C-MK-3168用途

11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。
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11C-MK-3168名称

[ CAS 号 ]:
1242441-58-2

[ 中文名 ]:
11C-MK-3168

[ 英文名 ]:
11C-MK-3168

11C-MK-3168生物活性

[ 描述 ]:

11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 1.0 nM (Human FAAH), 1.7 nM (Rat FAAH), 5.5 nM (Rhesus FAAH)[1]


[体外研究]

11C-MK-3168是一种有效的可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对人,大鼠和恒河猴FAAH的IC50分别为1.0,1.7和5.5nM。 11C-MK-3168还显示出对hERG的选择性(IC50 =37μM)和DLZ(IC50 =16μM); CYP 3A4(IC50>50μM);和两种大麻素受体,CB1(IC50 =30μM)和CB2(IC50 =150μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Liu P, et al. Discovery of MK-3168: A PET Tracer for Imaging Brain Fatty Acid Amide Hydrolase. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 20;4(6):509-13.


[相关活性小分子]

BIA 10-2474 | N-哒嗪-3-基-4-(3-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]醚}苯亚甲基丙酮)哌啶-1-羧酰胺 | URB-597 | 鹰嘴豆芽素A | JZL195 | PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺 | 5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺 | JNJ-42165279 | 4-(3-氯-4-氟苯)氨基-7-甲氧基-6-羟基喹唑啉 | 玛卡酰胺 B | FAAH抑制剂1 | FAAH-IN-1 | SA72

11C-MK-3168物理化学性质

[ 分子式 ]:
C2011CH21ClN4OS

[ 分子量 ]:
411.94

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