XL041

更新时间:2024-01-09 23:43:13

XL041结构式
XL041结构式
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常用名 XL041 英文名 BMS-852927
CAS号 1256918-39-4 分子量 609.51
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C29H28Cl2F2N2O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 XL041用途


BMS-852927 是一种 LXRβ 选择性激动剂。

 XL041名称

中文名 XL041
英文名 BMS-852927

 XL041生物活性

描述 BMS-852927 是一种 LXRβ 选择性激动剂。
相关类别
靶点

LXRβ[1]

体外研究 BMS-852927是一种LXRβ选择性激动剂,与反式激活试验中的全泛激动剂相比,具有20%LXRα和88%LXRβ活性。 BMS-852927是有效的,在体外人全血内源性靶基因活化测定(WBA)中具有EC 50 = 9nM和26%活性。 BMS-852927对LXRα和LXRβ具有相似的结合亲和力(分别为19和12 nM)[1]。
体内研究 BMS-852927在食蟹猴和小鼠中的有效剂量下具有非常有利的特征。 BMS-852927预处理C57BL/6J小鼠7天,导致该系统中胆固醇流出的有效剂量依赖性刺激,在初始的3%/ kg /天剂量组中达到最大值70%流出率。在LDLR敲除(KO)小鼠中获得了类似的结果。在另一项研究中,BMS-852927在LDLR KO小鼠的12周研究中抑制动脉粥样硬化的进展。重要的是,抑制动脉粥样硬化的剂量反应(0.1-3 mg/kg /天)类似于巨噬细胞反向胆固醇转运(RCT)刺激的剂量反应(0.03-3 mg/kg /天),这是通过哪种LXR激动剂会影响疾病[1]。
激酶实验 腹膜巨噬细胞由雄性C57BL / 6小鼠制备,其用4%硫代乙醇酸酯刺激4天。巨噬细胞在补充有20%FBS和100U / mL抗生素 - 抗真菌剂的DMEM中培养。将巨噬细胞与LXR激动剂(例如,BMS-852927)在无血清DMEM中孵育20小时,然后5小时处理LPS(20ng / mL)。确定激动剂对IL-23α和Mertk mRNA的作用[1]。
动物实验 小鼠[1]为了研究LXR激动剂对中性粒细胞的作用,将预适应口服给药(n = 8 /组)的C57BL / 6小鼠随机分配至载体; BMS-852927; 0.03,0.1,1或3mg / kg /天;和0.3或3mg / kg /天GW3965并口服给药3天。在用异氟烷麻醉后,通过眼眶后出血收集血液并使用采用过氧化物酶染色的Advia血液学仪器分析嗜中性粒细胞水平。猴子[1]所有研究都在雄性动物身上进行。在PD研究中,将动物随机分成6个治疗组(n = 3 /组),每日一次给药,每天10mg / kg /天T0901317和0.1,0.3,1或3mg / kg /天BMS- 852927,为期14天。在药物动力学(PD)研究的基线和给药的第1,4,7和14天以及肝脏甘油三酯(TG)磁共振波谱(MRS)研究的第1天和第7天测定血液RNA和血浆脂质。
参考文献

[1]. Kirchgessner TG, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):223-33.

 XL041物理化学性质

分子式 C29H28Cl2F2N2O4S
分子量 609.51
储存条件 -20°C,密闭,干燥
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