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月桂酰阿立派唑

更新时间:2024-01-06 23:05:30

月桂酰阿立派唑结构式
月桂酰阿立派唑结构式
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常用名 月桂酰阿立派唑 英文名 Aripiprazole lauroxil
CAS号 1259305-29-7 分子量 660.71400
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C36H51Cl2N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 月桂酰阿立派唑用途


Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。

 月桂酰阿立派唑名称

中文名 月桂酰阿立派唑
英文名 [7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1-yl]methyl dodecanoate
英文别名 更多

 月桂酰阿立派唑生物活性

描述 Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
相关类别
体内研究 Aripiprazole lauroxil(静脉给药,1.87毫克/毫升)在体内的生物转化涉及形成中间体,N-羟甲基阿立哌唑,体外实验表明阿立哌唑-劳洛西尔生物转化率高,因此,在阿立哌唑-劳洛西罗给药的动物中观察到的N-羟甲基阿立哌唑的浓度令人惊讶地高[ 1 ]。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:1.87mg/ml给药:分别于给药后5、15、30min和1、2、4、6、8、24 h采血。结果:清除率:0.32±0.11l/h/kg
参考文献

[1]. Jann MW, et al. Long-Acting Injectable Second-Generation Antipsychotics: An Update and Comparison Between Agents.CNS Drugs. 2018 Mar;32(3):241-257.

[2]. Rohde M, et al. Biological conversion of aripiprazole lauroxil - An N-acyloxymethyl aripiprazole prodrug.Results Pharma Sci. 2014 May 2;4:19-25.

 月桂酰阿立派唑物理化学性质

分子式 C36H51Cl2N3O4
分子量 660.71400
精确质量 659.32600
PSA 62.32000
LogP 8.74330
储存条件 2~8°C

 月桂酰阿立派唑安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 月桂酰阿立派唑英文别名

Aripiprazole lauroxil (USAN)
Aripiprazole lauroxil
UNII-B786J7A343
(7-(4-(4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)methyl dodecanoate
RDC-3317
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