月桂酰阿立派唑

• 常用名: 月桂酰阿立派唑
• 英文名: Aripiprazole lauroxil
• CAS号: 1259305-29-7
• 分子量: 660.71400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₆H₅₁Cl₂N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

月桂酰阿立派唑用途

Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。

月桂酰阿立派唑名称

• 中文名: 月桂酰阿立派唑
• 英文名: [7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1-yl]methyl dodecanoate

月桂酰阿立派唑生物活性

• 描述: Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: Aripiprazole lauroxil(静脉给药,1.87毫克/毫升)在体内的生物转化涉及形成中间体,N-羟甲基阿立哌唑,体外实验表明阿立哌唑-劳洛西尔生物转化率高,因此,在阿立哌唑-劳洛西罗给药的动物中观察到的N-羟甲基阿立哌唑的浓度令人惊讶地高[ 1 ]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1.87mg/ml给药：分别于给药后5、15、30min和1、2、4、6、8、24 h采血。结果：清除率：0.32±0.11l/h/kg
• 参考文献:

  [1]. Jann MW, et al. Long-Acting Injectable Second-Generation Antipsychotics: An Update and Comparison Between Agents.CNS Drugs. 2018 Mar;32(3):241-257.

  [2]. Rohde M, et al. Biological conversion of aripiprazole lauroxil - An N-acyloxymethyl aripiprazole prodrug.Results Pharma Sci. 2014 May 2;4:19-25.

月桂酰阿立派唑物理化学性质

• 分子式: C₃₆H₅₁Cl₂N₃O₄
• 分子量: 660.71400
• 精确质量: 659.32600
• PSA: 62.32000
• LogP: 8.74330
• InChIKey: DDINXHAORAAYAD-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCCCCCCCCCC(=O)OCN1C(=O)CCc2ccc(OCCCCN3CCN(c4cccc(Cl)c4Cl)CC3)cc21
• 储存条件: 2~8°C

月桂酰阿立派唑安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

月桂酰阿立派唑靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

实验名称：Primary qHTS for Vero E6 cytotoxicity: counterscreen for inhibitors of SARS-S pseudo-... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-cytotox-48hr-p1-npc

实验名称：Primary qHTS Assay for Inhibitors of Recombinant Selenoprotein Glutathione Peroxidase... 来源：NCGC External Id：GPx1-biochemical-p4-p7

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of MERS-S pseudo-typed particle cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-MERS-PP-p1-npc

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Primary qHTS for Huh7 cytotoxicity: counterscreen for inhibitors of MERS-S pseudotype... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-MERS-cytotox-48hr-p1-npc

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of SARS-S pseudo-typed particle cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-PP-p1-npc

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月桂酰阿立派唑英文别名

• Aripiprazole lauroxil (USAN)
• Aripiprazole lauroxil
• UNII-B786J7A343
• (7-(4-(4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)methyl dodecanoate
• RDC-3317