MRT-83

更新时间:2023-01-16 08:44:46

MRT-83结构式
MRT-83结构式
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常用名 MRT-83 英文名 MRT-83
CAS号 1263131-92-5 分子量 538.594
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C31H30N4O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MRT-83用途


MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。

 MRT-83名称

中文名 MRT-83
英文名 N-{2-Methyl-5-[N'-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)carbamimidamido]phenyl}-4-biphenylcarboxamide
英文别名 更多

 MRT-83生物活性

描述 MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。
相关类别
靶点

Smo[1].

体外研究 MRT-83显示出具有IC50(~3nM)的完全拮抗剂特性,用于抑制ShhN(3nM)诱导的大鼠GCP增殖。 MRT-83还阻断SAG(0.01μM)诱导的GCP增殖(IC50~6nM)。 MRT-83以剂量依赖性方式阻断BC与HEK-hSmo细胞的结合,IC50为4.6 nM。 MRT-83消除BC与表达小鼠Smo的细胞的结合,IC50为14 nM,这与其在Shh-light2和碱性磷酸酶测定中的IC50具有良好的相关性[1]。
体内研究 在MRT-83存在下用ShhN处理的动物与其他组一样健康,但不再观察到这些动物的SVZ中Ptc转录的上调与完全抑制ShhN介导的作用一致(8.7) ±2.4 Ptc +细胞/切片,n = 9)并且与载体介导的作用无差异。 MRT-83但不是MRT-36在LV的SVZ中拮抗由ShhN诱导的Ptc转录的上调[1]。
动物实验 小鼠[1]四组六只动物接受5μL含有0.9μgShhN的45%2-羟丙基-β-环糊精PBS溶液或在MRT-83(200 ng)或MRT-36(110 ng)存在下。对照组仅接受5μL45%的2-羟丙基-β-环糊精溶液。注射后48小时分析所有组[1]
参考文献

[1]. Roudaut H, et al. Identification and mechanism of action of the acylguanidine MRT-83, a novel potent Smoothened antagonist. Mol Pharmacol. 2011 Mar;79(3):453-60.

 MRT-83物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
分子式 C31H30N4O5
分子量 538.594
精确质量 538.221619
LogP 5.23
折射率 1.608
储存条件 2-8℃

 MRT-83英文别名

Benzamide, N-[[[3-[([1,1'-biphenyl]-4-ylcarbonyl)amino]-4-methylphenyl]amino]iminomethyl]-3,4,5-trimethoxy-
N-{2-Methyl-5-[N'-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)carbamimidamido]phenyl}-4-biphenylcarboxamide
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