MRT-83

• 常用名: MRT-83
• 英文名: MRT-83
• CAS号: 1263131-92-5
• 分子量: 538.594
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₃₀N₄O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MRT-83用途

MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。

MRT-83名称

• 中文名: MRT-83
• 英文名: N-{2-Methyl-5-[N'-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)carbamimidamido]phenyl}-4-biphenylcarboxamide

MRT-83生物活性

• 描述: MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Smo[1].

• 体外研究: MRT-83显示出具有IC50(~3nM)的完全拮抗剂特性,用于抑制ShhN(3nM)诱导的大鼠GCP增殖。 MRT-83还阻断SAG(0.01μM)诱导的GCP增殖(IC50~6nM)。 MRT-83以剂量依赖性方式阻断BC与HEK-hSmo细胞的结合,IC50为4.6 nM。 MRT-83消除BC与表达小鼠Smo的细胞的结合,IC50为14 nM,这与其在Shh-light2和碱性磷酸酶测定中的IC50具有良好的相关性[1]。
• 体内研究: 在MRT-83存在下用ShhN处理的动物与其他组一样健康,但不再观察到这些动物的SVZ中Ptc转录的上调与完全抑制ShhN介导的作用一致(8.7) ±2.4 Ptc +细胞/切片,n = 9)并且与载体介导的作用无差异。 MRT-83但不是MRT-36在LV的SVZ中拮抗由ShhN诱导的Ptc转录的上调[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]四组六只动物接受5μL含有0.9μgShhN的45％2-羟丙基-β-环糊精PBS溶液或在MRT-83（200 ng）或MRT-36（110 ng）存在下。对照组仅接受5μL45％的2-羟丙基-β-环糊精溶液。注射后48小时分析所有组[1]
• 参考文献:

  [1]. Roudaut H, et al. Identification and mechanism of action of the acylguanidine MRT-83, a novel potent Smoothened antagonist. Mol Pharmacol. 2011 Mar;79(3):453-60.

MRT-83物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₁H₃₀N₄O₅
• 分子量: 538.594
• 精确质量: 538.221619
• LogP: 5.23
• 折射率: 1.608
• 储存条件: 2-8℃

MRT-83英文别名

• Benzamide, N-[[[3-[([1,1'-biphenyl]-4-ylcarbonyl)amino]-4-methylphenyl]amino]iminomethyl]-3,4,5-trimethoxy-
• N-{2-Methyl-5-[N'-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)carbamimidamido]phenyl}-4-biphenylcarboxamide