Endomorphin 1 acetate

• 常用名: Endomorphin 1 acetate
• 英文名: Endomorphin 1 acetate
• CAS号: 1276123-71-7
• 分子量: 670.75
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₆H₄₂N₆O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Endomorphin 1 acetate用途

μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。

Endomorphin 1 acetate名称

• 英文名: Endomorphin 1 acetate

Endomorphin 1 acetate生物活性

• 描述: μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  μ Opioid Receptor/MOR:1.11 nM (Ki)

• 体外研究: 内啡肽1醋酸盐抑制Forskolin(HY-15371)(1μM)刺激的环AMP形成,在in-CHOμ细胞中pIC50值为8.03[5]。内啡肽1(1-10μM)醋酸盐增加Caco-2细胞中白细胞介素-8的分泌[6]。内啡肽1(1μM)醋酸盐抑制成年大鼠胶状质神经元的兴奋性传递[7]。
• 体内研究: 醋酸内吗啡肽1(i.c.v.)在小鼠中表现出抗伤害特性,ED50值为6.16nM[2]。醋酸内啡肽1(50μg/kg,静脉注射,大鼠)通过抑制炎症反应缓解心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)[3]。动物模型：ICR小鼠[2]。剂量：6.16 nM(ED50)给药：脑室内(i.c.v.)注射结果：剂量依赖性地抑制甩尾反应。动物模型：大鼠[3]。剂量：50μg/kg给药：LAD结扎25分钟后静脉注射,随后LAD再灌注120分钟。LDH和CK-MB活性增加。提高SOD活性,降低MDA含量。降低IL-6和TNF-α血浆含量。

Endomorphin 1 acetate物理化学性质

• 分子式: C₃₆H₄₂N₆O₇
• 分子量: 670.75
• InChIKey: ISCQEYDGKZTCMS-YAOJAVRNSA-N
• SMILES: CC(=O)O.NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(N)Cc1ccc(O)cc1