KF 13218

• 常用名: KF 13218
• 英文名: KF 13218
• CAS号: 127654-03-9
• 分子量: 336.38400
• 密度: 1.281g/cm3
• 沸点: 576.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₀N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 302.3ºC

KF 13218用途

KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂，IC₅₀ 值为 5.3±1.3 nM。

KF 13218名称

• 中文名: KF 13218
• 英文名: (6Z)-6-(6-methyl-5-oxopyrido[4,3-c][1]benzazepin-11-ylidene)hexanoic acid

KF 13218生物活性

• 描述: KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂,IC50 值为 5.3±1.3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  TXB2:5.3 nM (IC50)

• 体外研究: KF 13218抑制人和牛血小板血栓素合酶,IC50值分别为27±5.8nM(平均值±SEM)和36±6.9nM。 KF 13218不抑制环加氧酶或5-脂氧合酶直至100μM的剂量,并且不拮抗血栓素A2 /前列腺素H2受体。 KF 13218通过人完整血小板抑制花生四烯酸诱导的血栓素B2产生,IC50值为5.3±1.3nM。完整血小板的KF 13218的IC 50值比微粒体酶的IC 50值低约5倍。在去除细胞外化合物后,KF 13218对血小板中血栓素合成酶的抑制作用持续[1]。
• 体内研究: 在0.03mg/kg至3mg/kg的大鼠中口服给药后,KF 13218剂量依赖性地抑制血清中血栓素B2的产生,并且抑制作用保持72小时。 KF 13218,剂量为0.1 mg/kg po,可预防兔花生四烯酸钠诱导的死亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Miki I, et al. A novel pyridobenzazepinone derivative with long lasting thromboxane synthase inhibition. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1066-70.

KF 13218物理化学性质

• 密度: 1.281g/cm3
• 沸点: 576.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 336.38400
• 闪点: 302.3ºC
• 精确质量: 336.14700
• PSA: 72.19000
• LogP: 2.79330
• 蒸汽压: 4.05E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.651
• 储存条件: 2-8℃

KF 13218英文别名

• KF 13218