KF 13218

KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂,IC50 值为 5.3±1.3 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 心血管疾病

TXB2:5.3 nM (IC50)

KF 13218抑制人和牛血小板血栓素合酶,IC50值分别为27±5.8nM(平均值±SEM)和36±6.9nM。 KF 13218不抑制环加氧酶或5-脂氧合酶直至100μM的剂量,并且不拮抗血栓素A2 /前列腺素H2受体。 KF 13218通过人完整血小板抑制花生四烯酸诱导的血栓素B2产生,IC50值为5.3±1.3nM。完整血小板的KF 13218的IC 50值比微粒体酶的IC 50值低约5倍。在去除细胞外化合物后,KF 13218对血小板中血栓素合成酶的抑制作用持续[1]。

在0.03mg/kg至3mg/kg的大鼠中口服给药后,KF 13218剂量依赖性地抑制血清中血栓素B2的产生,并且抑制作用保持72小时。 KF 13218,剂量为0.1 mg/kg po,可预防兔花生四烯酸钠诱导的死亡[1]。

[1]. Miki I, et al. A novel pyridobenzazepinone derivative with long lasting thromboxane synthase inhibition. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1066-70.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸