(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸结构式
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常用名 | (E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸 | 英文名 | CGP 37849 |
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CAS号 | 127910-31-0 | 分子量 | 209.13700 | |
密度 | 1.506 g/cm3 | 沸点 | 523.1ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C6H12NO5P | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 270.2ºC | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸用途CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。 |
中文名 | (E)-(+/-)-2-氨基-4-甲基-5-磷-3-戊烯酸 |
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英文名 | D-(E)-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoic acid |
英文别名 | 更多 |
描述 | CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 在体外海马切片中,CGP 37849选择性地和可逆地拮抗NMDA诱发的CA1锥体细胞放电率的增加。在沐浴在含有低Mg2+水平的培养基中的切片中,CGP 37,849浓度高达10μM通过刺激Schaffer侧支连合纤维抑制CA1神经元中诱发的爆发放电,而不影响初始群体峰值的大小[1]。 |
体内研究 | CGP 37849有效(Ki为220 nM)并竞争性抑制NMDA敏感的l-[3H]-谷氨酸与大鼠脑突触后密度(PSD)fractin的结合。CGP 37849抑制选择性NMDA受体拮抗剂,[3H]-(±)-3-(2-羧基哌嗪-4-基)丙基-1-膦酸酯(CPP)的结合,Ki为35 nM[1]。。在体内,对CGP 37,849大鼠的口服给药选择性地阻断由离子电泳应用的NMDA诱导的海马神经元中的放电,而不影响对quisqualate或红藻氨酸盐的反应[1]。对CGP 37,849小鼠的口服给药抑制ED50为21mg/kg的小鼠中最大电休克诱导的癫痫发作[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.506 g/cm3 |
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沸点 | 523.1ºC at 760 mmHg |
分子式 | C6H12NO5P |
分子量 | 209.13700 |
闪点 | 270.2ºC |
精确质量 | 209.04500 |
PSA | 130.66000 |
LogP | 0.22260 |
外观性状 | 白色固体 |
储存条件 | 2-8℃,干燥,密闭 |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H315-H319-H335 |
警示性声明 | P261-P305 + P351 + P338 |
危害码 (欧洲) | Xi |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸上游产品 2 | |
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(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸下游产品 1 | |
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E-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoic acid |
dl-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-*pentenoic acid |