PD 135158

• 常用名: PD 135158
• 英文名: PD 135158
• CAS号: 130325-35-8
• 分子量: 616.7
• 密度: N/A
• 沸点: 860.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₅H₄₄N₄O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 474.1ºC

PD 135158用途

PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。

PD 135158名称

• 英文名: 1-deoxy-1-(methylamino)

PD 135158生物活性

• 描述: PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  CCKBR:2.8 nM (IC50)

  CCKAR:1232 nM (IC50)

• 体内研究: PD 135158(CAM 1028；0.001-0.1 mg/kg；皮下注射；一次)增强大鼠的潜在抑制作用,显示出抗精神病潜能[2] 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,条件抑制饮水程序模型[2]剂量：0.001,0。01和0.1 mg/kg给药：预暴露和预处理前30分钟给药0.2 mL/kg SC结果：在对照大鼠中未导致潜在抑制的条件下,诱导了明显的潜在抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Hughes J, et al. Development of a class of selective cholecystokinin type B receptor antagonists having potent anxiolytic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Sep;87(17):6728-32.

  [2]. Gracey DJ, et al. PD-135,158, a cholecystokinin(B) antagonist, enhances latent inhibition in the rat. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Mar;65(3):459-63.

PD 135158物理化学性质

• 沸点: 860.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₅H₄₄N₄O₆
• 分子量: 616.7
• 闪点: 474.1ºC
• 精确质量: 616.32608514
• PSA: 149.62000
• LogP: 6.42130
• InChIKey: NNTPEWZUKRSTMM-UJRAYORWSA-N
• SMILES: CC1(C2CCC1(C(C2)OC(=O)N[C@@](C)(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)NC[C@@H](C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(=O)O)C)C
• 蒸汽压: 1.51E-31mmHg at 25°C

PD 135158英文别名

• car011