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PD 135158

PD 135158用途

PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。

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PD 135158名称

[ CAS 号 ]:
130325-35-8

[ 英文名 ]:
PD 135158

[英文别名 ]:

car011

PD 135158生物活性

[ 描述 ]:

PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CCKBR:2.8 nM (IC50)

CCKAR:1232 nM (IC50)

[体内研究]

PD 135158(CAM 1028；0.001-0.1 mg/kg；皮下注射；一次)增强大鼠的潜在抑制作用,显示出抗精神病潜能[2] 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,条件抑制饮水程序模型[2]剂量：0.001,0。01和0.1 mg/kg给药：预暴露和预处理前30分钟给药0.2 mL/kg SC结果：在对照大鼠中未导致潜在抑制的条件下,诱导了明显的潜在抑制作用。

[参考文献]

[1]. Hughes J, et al. Development of a class of selective cholecystokinin type B receptor antagonists having potent anxiolytic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Sep;87(17):6728-32.

[2]. Gracey DJ, et al. PD-135,158, a cholecystokinin(B) antagonist, enhances latent inhibition in the rat. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Mar;65(3):459-63.

PD 135158物理化学性质

[ 沸点 ]:
860.3ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₂H₆₁N₅O₁₁

[ 分子量 ]:
811.96

[ 闪点 ]:
474.1ºC

[ 精确质量 ]:
616.32600

[ PSA ]:
149.62000

[ LogP ]:
6.42130

[ 蒸汽压 ]:
1.51E-31mmHg at 25°C

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