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BP-1-102

BP-1-102用途

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。

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BP-1-102名称

[ CAS 号 ]:
1334493-07-0

[ 中文名 ]:
BP-1-102

[ 英文名 ]:
BP-1-102

[英文别名 ]:

BP-1-102
STAT3 Inhibitor XVIII

BP-1-102生物活性

[ 描述 ]:

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

STAT3:6.8 μM (IC50)

[体外研究]

BP-1-102结合Stat3,亲和力KD为504 nM。 BP-1-102在体外抑制Stat3 DNA结合活性,IC50值为6.8±0.8μM。它在4-6.8μM阻断Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和Stat3活化,并选择性地抑制Stat3依赖性肿瘤细胞的生长,存活,迁移和侵袭。 BP-1-102介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的Stat3可抑制c-Myc,Cyclin D1,Bcl-xL,Survivin,VEGF和Krüppel样因子8的表达[1]。

[体内研究]

治疗给予BP-1-102的小鼠,一种靶向STAT3/NF-kB激活和串扰的口服生物可利用化合物,在肿瘤区域中表现出结肠肿瘤发生减少和STAT3/NF-kB活化细胞因子的表达减少[2]。 BP-1-102具有口服生物利用度,并且该药物在肿瘤组织中的积聚水平足以抑制异常活跃的Stat3功能并抑制肿瘤生长[1]。

[细胞实验]

将6-或96-孔板中的增殖细胞用0-30μMBP-1-102处理24小时或用10μMBP-1-102处理长达96小时。通过台盼蓝排除/相差显微镜计数活细胞或通过细胞增殖试剂盒评估[1]。

[动物实验]

小鼠：将具有确定肿瘤的无胸腺裸鼠分组，然后以1或3mg / kg（iv）每2或每3天或3mg / kg给予BP-1-102（在0.05％DMSO水溶液中）（口服强饲，每天100μL，持续15或20天。每天监测动物，用卡尺测量肿瘤大小，每2或3天测量一次体重。对于每个治疗组，使用配对T检验[1]，与对照组相比，对每组测量的肿瘤体积进行统计学分析。

[参考文献]

[1]. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9623-8.

[2]. De Simone V, et al. Th17-type cytokines, IL-6 and TNF-α synergistically activate STAT3 and NF-kB to promote colorectal cancer cell growth. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.

[相关活性小分子]

BP-1-102物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
749.2±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S

[ 分子量 ]:
626.591

[ 闪点 ]:
406.9±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
626.151001

[ LogP ]:
7.77

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
-20℃

BP-1-102

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BP-1-102生物活性

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