GSK2593074A

• 常用名: GSK2593074A
• 英文名: GSK2593074A
• CAS号: 1337531-06-2
• 分子量: 465.57
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₃N₅OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GSK2593074A用途

GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。

GSK2593074A名称

• 中文名: GSK2593074A
• 英文名: GSK2593074A

GSK2593074A生物活性

• 描述: GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  RIP1, RIP3[1]

• 体外研究: GSK2593074A(GSK'074; 0.01,0.1,1,10和100nM; MOVAS细胞6小时; L929细胞3小时)在IC50~3nM下在人和鼠细胞中的不同刺激下完全拯救坏死细胞。在包括小鼠SMC,成纤维细胞(L929),骨髓衍生巨噬细胞(BMDM)和人结肠上皮细胞(HT29)的多种细胞类型中,GSK2593074A抑制坏死样凋亡,IC50为~3 nM [1]。细胞活力测定[1]细胞系：小鼠平滑肌细胞系MOVAS;小鼠成纤维细胞系L929浓度：0.01,0.1,1,10和100nM孵育时间：MOVAS细胞6小时; L929细胞3小时结果：抑制MOVAS和L929细胞,IC50为3 nM。
• 体内研究: 在泵植入后立即将GSK2593074A(GSK'074; 0.93mg/kg /天; ip注射; 14或28天)施用于Apoe -/-小鼠。与DMSO组相比,GSK2593074A治疗小鼠显示动脉瘤形成明显减轻,主动脉扩张小得多(DMSO 85.39±15.76％vs GSK2593074A 36.28±5.76％; P <0.05)以及腹主动脉瘤减少(AAA )发病率(从83.3％降至16.7％)。 GSK2593074A显着降低主动脉扩张程度(DMSO 66.06±9.17％vs GSK2593074A 27.36±8.25％; P <0.05)[1]。动物模型：Apoe -/-雌性小鼠(9-10个月)[1]剂量：0.93mg/kg /天; 200μL给药：每日腹腔注射; 14或28天结果：抑制动脉瘤小鼠模型中的动脉瘤形成。
• 参考文献:

  [1]. Zhou T, et al. Identification of a novel class of RIP1/RIP3 dual inhibitors that impede cell death and inflammation in mouse abdominal aortic aneurysm models. Cell Death Dis. 2019 Mar 6;10(3):226.

GSK2593074A物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₂₃N₅OS
• 分子量: 465.57
• InChIKey: LIGGMBSSOOVGAE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1cc(-c2cnc(N)c3c(-c4ccc5c(c4)CCN5C(=O)Cc4ccccc4)csc23)cn1

GSK2593074A靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of PERK (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3 External Id：CHEMBL5252711

实验名称：Inhibition of NEK9 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek9 External Id：CHEMBL5252704

实验名称：Inhibition of NEK7 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek7 External Id：CHEMBL5252703

实验名称：Inhibition of NEK11 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek11 External Id：CHEMBL5252706

实验名称：Inhibition of NEK10 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek10 External Id：CHEMBL5252705

实验名称：Inhibition of NEK4 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek4 External Id：CHEMBL5252700

实验名称：Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells at... 来源：ChEMBL 靶标：Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3 External Id：CHEMBL2172952

实验名称：Inhibition of NEK3 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek3 External Id：CHEMBL5252699

实验名称：Inhibition of NEK6 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek6 External Id：CHEMBL5252702

实验名称：Inhibition of NEK5 (unknown origin) at 1 uM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Nek5 External Id：CHEMBL5252701

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