CA-074

更新时间：2024-01-01 21:11:20

CA-074结构式	常用名	CA-074	英文名	CA 074 TFA
	CAS号	134448-10-5	分子量	383.43900
	密度	1.267g/cm3	沸点	728.9ºC at 760mmHg
	分子式	C₁₈H₂₉N₃O₆	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	394.7ºC

CA-074用途

CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。

中文名	L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE
英文名	ca-074
中文别名	(L-3-反式-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸
英文别名	更多

描述	CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶研究领域 >> 神经疾病研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 2 to 5 nM (Cathepsin B)[1]
体外研究	CA-074是E-64的合成类似物,E-64是一种天然的肽基环氧化物,不可逆地抑制大多数已知的溶酶体半胱氨酸蛋白酶,并且是通过合理的药物设计开发的,利用组织蛋白酶B的二肽基羧肽酶活性.CA-074可用于选择性抑制活细胞内的组织蛋白酶B,只要实验条件允许药物显着的液相内吞作用[2]。 CA-074以2至5nM的Ki抑制组织蛋白酶B,而组织蛋白酶H和L的初始Kis为约40-200μM。 CA-074对纯化的大鼠组织蛋白酶B的抑制作用比对组织蛋白酶H和L的抑制作用高10000-30000倍[1]。
体内研究	向大鼠腹腔注射化合物CA-074有效地和选择性地抑制组织蛋白酶B的活性[1]。在缺血性损伤后立即静脉内给予CA-074,在第8天,在经历20分钟脑缺血的8只猴子中,67％的CA1神经元免于延迟神经元死亡：八只猴子中的三只中的抑制程度非常好,八只猴子中的五只中有效良好[3]。
动物实验	大鼠：将化合物CA-074或CA-030或E-64腹膜内注射为含有DMSO的盐水溶液。注射剂量为8mg / 100g体重。注射后6小时，通过向头部吹气杀死大鼠，并用盐水灌注肝脏，取出，称重并在冰上冷却。将4g肝脏的样品切碎并均质化。将匀浆以800×g离心15分钟，并将上清液以12000×g离心30分钟。将沉淀物悬浮于2mL 0.05M乙酸盐缓冲液（pH5.0）中，并冻融以测量组织蛋白酶B，H和L活性[1]。
参考文献	[1]. Towatari T, et al. Novel epoxysuccinyl peptides. A selective inhibitor of cathepsin B, in vivo. FEBS Lett. 1991 Mar 25;280(2):311-5. [2]. Montaser M, et al. CA-074, but not its methyl ester CA-074Me, is a selective inhibitor of cathepsin B within living cells. Biol Chem. 2002 Jul-Aug;383(7-8):1305-8. [3]. Yamashima T, et al. Inhibition of ischaemic hippocampal neuronal death in primates with cathepsin B inhibitor CA-074: a novel strategy for neuroprotection based on 'calpain-cathepsin hypothesis'. Eur J Neurosci. 1998 May;10(5):1723-33.

密度	1.267g/cm3
沸点	728.9ºC at 760mmHg
分子式	C₁₈H₂₉N₃O₆
分子量	383.43900
闪点	394.7ºC
精确质量	383.20600
PSA	128.34000
LogP	0.60620
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.539
储存条件	2-8℃

1.1 产品标识符
: CA-074
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(L-3-trans-(Propylcarbamyl)oxirane-2-carbonyl)-L-isoleucyl-L-proline
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: (L-3-trans-(Propylcarbamyl)oxirane-2-carbonyl)-L-isoleucyl-L-proline
别名
: C18H29N3O6
分子式
: 383.44 g/mol
分子量
无

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强酸, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

模块 15 - 法规信息
N/A

模块16 - 其他信息
N/A

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

Human cystatin C: a new biomarker of idiopathic pulmonary fibrosis?

Proteomics. Clin. Appl. 8(5-6) , 447-53, (2014)

Human idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) is a progressive interstitial lung disorder with a poor prognosis. The identification of a new and specific biomarker in bronchoalveolar lavage fluids (BALFs)...

Redox-based inactivation of cysteine cathepsins by compounds containing the 4-aminophenol moiety.

PLoS ONE 6(11) , e27197, (2011)

Redox cycling compounds have been reported to cause false positive inhibition of proteases in drug discovery studies. This kind of false positives can lead to unusually high hit rates in high-throughp...

Structural basis for development of cathepsin B-specific noncovalent-type inhibitor: crystal structure of cathepsin B-E64c complex.

Biochim. Biophys. Acta 1597(2) , 244-51, (2002)

In order to elucidate the substrate specificity of the Sn subsites (n=1-3) of cathepsin B, its crystal structure inhibited by E64c [(+)-(2S,3S)-3-(1-[N-(3-methylbutyl)amino]-leucylcarbonyl)oxirane-2-c...

(L-3-trans-(Propylcarbamyl)oxirane-2-carbonyl)-L-isoleucyl-L-proline

L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE

CATHEPSIN B INHIBITOR III

INHIBITOR FOR CATHEPSIN B