SA57

• 常用名: SA57
• 英文名: SA 57
• CAS号: 1346169-63-8
• 分子量: 338.829
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 512.1±30.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₃ClN₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 263.5±24.6 °C

SA57用途

SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

SA57名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 2-(Methylamino)-2-oxoethyl 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinecarboxylate

SA57生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
• 靶点实验:

  IC50: 3.2 nM (Mouse FAAH) and 1.9 nM (Human FAAH); 410 nM (Mouse MAGL) and 1.4 μM (Human MAGL); 850 nM (Mouse ABHD6)[1]

• 体外研究: O-芳基氨基甲酸酯和N-芳基脲抑制剂已被证明通过酶的丝氨酸亲核物的氨甲酰化不可逆地抑制FAAH。SA57对FAAH和MAGL具有明显的时间依赖性抑制作用,提示其失活的共价机制,可能是通过这些酶的活性位点丝氨酸亲核细胞的氨甲酰化[1]。
• 体内研究: SA57(0.01-12.5 mg/kg；腹腔注射；2小时；C57Bl/6小鼠)治疗对体内的脑丝氨酸水解酶(FAAH、MAGL和ABHD6)显示出明显的剂量反应活性[1]。动物模型：C57Bl/6小鼠[1]剂量：0.01 mg/kg、0.05 mg/kg、0.25 mg/kg、1.25 mg/kg、6.25 mg/kg、12.5 mg/kg腹腔注射；2小时结果：对脑丝氨酸水解酶有明显的剂量反应活性。体内抑制FAAH、MAGL和ABHD6。
• 参考文献:

  [1]. Niphakis MJ, et al. O-hydroxyacetamide carbamates as a highly potent and selective class of endocannabinoid hydrolase inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2012 May 16;3(5):418-26.

  [2]. Owens RA, et al. Discriminative Stimulus Properties of the Endocannabinoid Catabolic Enzyme Inhibitor SA-57 in Mice. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Aug;358(2):306-14.

SA57物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 512.1±30.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₃ClN₂O₃
• 分子量: 338.829
• 闪点: 263.5±24.6 °C
• 精确质量: 338.139709
• LogP: 2.71
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.540
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

SA57安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

SA57靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of FAAH 来源：ChEMBL 靶标：Fatty-acid amide hydrolase 1 External Id：CHEMBL938648

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Primary Screen for Target Class Profiling of Small Molecule Inhibitors of Methyltrans... 来源：NCGC External Id：MTASE-p

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Primary qHTS to identify gynecologic anti-cancer compounds using libraries of approve... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：OBG420

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i... 来源：NCGC External Id：NSD2-synergy-p-2C

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i... 来源：NCGC External Id：NSD2-synergy-p-9B

实验名称：Viability qHTS for spleen associated tyrosine kinase inhibitor (SYKi) drug resistant ... 来源：NCGC External Id：s-sky_synergy-MV-411_DR-CTG72-MIPE_NPC_NPACT_Kinase-p1

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SA57英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-(Methylamino)-2-oxoethyl 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinecarboxylate
• 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-, 2-(methylamino)-2-oxoethyl ester

SA57常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: SA57的分子量是多少？

A: SA57分子量为338.829。

Q: SA57的储存条件是什么？

A: SA57储存条件：-20°C，干燥，密封。

Q: SA57的英文名称是什么？

A: SA57英文名称为2-(Methylamino)-2-oxoethyl 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinecarboxylate。

Q: SA57的分子式是什么？

A: SA57分子式为C17H23ClN2O3。

Q: SA57有什么用途？

A: SA57主要用途：SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

Q: SA57的LogP（油水分配系数）是多少？

A: SA57LogP（油水分配系数）为2.71。

Q: SA57的CAS号是多少？

A: SA57CAS号为1346169-63-8。

Q: SA57有哪些英文别名？

A: SA57英文别名有：2-(Methylamino)-2-oxoethyl 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinecarboxylate、1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-, 2-(methylamino)-2-oxoethyl ester。

Q: 1346169-63-8的中文名称是什么？

A: 1346169-63-8的中文名称为SA57。

Q: SA57的沸点是多少？

A: SA57沸点为512.1±30.0 °C at 760 mmHg。

SA57生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司