Avacopan

更新时间：2026-07-01 12:02:40

Avacopan结构式	常用名	Avacopan	英文名	Avacopan
	CAS号	1346623-17-3	分子量	581.64400
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₃H₃₅F₄N₃O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Avacopan用途

Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。

中文名	Avacopan
英文名	ethyl (2R,3S)-2-[4-(cyclopentylamino)phenyl]-1-(2-fluoro-6-methyl-benzoyl)piperidine-3-carboxylate
英文别名	更多

描述	Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。
相关类别	信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验	IC50: 0.1 nM (complement 5a receptor )[1]
体外研究	CCX168取代[125I] -C5a与人骨髓细胞系(U937)上的C5aR结合,效力(IC50)为0.1nM。 CCX168抑制C5a介导的U937细胞的趋化性,其效力(产生C5a活性的2倍右移的CCX168的浓度)为0.2nM。 CCX168竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中C5a诱导的钙动员,IC50值为0.2nM。 CCX168抑制C5a诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放,并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发[1]。
体内研究	CCX168在宽剂量范围(1至100mg)中显示出良好的耐受性,并且显示出剂量依赖性药代动力学。每天两次口服剂量的30mg CCX168在整个一天中阻止C5a诱导的循环中性粒细胞中CD11b的上调94％或更多,表明基本完全的靶标覆盖。在口服0.03mg/kg CCX168的小鼠中,所得血浆CCX168浓度为15nM(8.7ng/mL)使循环白细胞的下降从53％减少至25％。在施用0.3mg/kg CCX168的小鼠中,得到的血浆CCX168浓度为75nM(44ng/mL)使循环白细胞的降低从相对于基线的53％降低至仅10％(对于CCX168对比载体对照,p <0.05) )。口服剂量为3或30 mg/kg的CCX168可完全阻断hC5aR敲入小鼠中C5a诱导的白细胞减少[1]。口服CCX168,每天30mg/kg,降低hC5aR小鼠中抗MPO NCGN的严重性。使用CCX168,肾小球新月体从30.4％降低至3.3％。在接受CCX168(每天30mg/kg)的小鼠中尿液血尿,蛋白尿和白细胞尿减少。 CCX168的保护作用导致新月体和坏死减少[2]。
动物实验	小鼠：通过口服强饲法给人C5aR敲入小鼠施用载体（PEG-400 / solutol-HS15 70：30,5mL / kg）或CCX168。给药后1小时，静脉内注射C5a（20μg/ kg，0.1mL剂量体积）并从眼眶后眼部出血收集血样。通过流式细胞术分析血液白细胞水平[1]。
参考文献	[1]. Bekker P, et al. Characterization of Pharmacologic and Pharmacokinetic Properties of CCX168, a Potent and Selective Orally Administered Complement 5a Receptor Inhibitor, Based on Preclinical Evaluation and Randomized Phase 1 Clinical Study. PLoS One. 2016 Oct 21;11(10):e0164646. [2]. Xiao H, et al. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN. J Am Soc Nephrol. 2014 Feb;25(2):225-31.

分子式	C₃₃H₃₅F₄N₃O₂
分子量	581.64400
精确质量	581.26700
PSA	61.44000
LogP	8.13190
InChIKey	PUKBOVABABRILL-YZNIXAGQSA-N
SMILES	Cc1ccc(NC(=O)C2CCCN(C(=O)c3c(C)cccc3F)C2c2ccc(NC3CCCC3)cc2)cc1C(F)(F)F
储存条件	2-8℃

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XVII) cell line screen of MIPE5.0 library: ...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG17_CTG48h_mipe5_0-1

实验名称：qHTS drug screen for cell cycle checkpoint inhibitors in PARPi-resistant BRCA-mutant ...
来源：NCGC
External Id：FGL-PARP_PEO-CTG96h-MIPE5.0-p1

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER...
来源：ChEMBL
靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XXV) cell line screen of MIPE5.0 library: v...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG25-MIPE5.0-CTF48h-p1

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Human C5a1 receptor (Complement peptide receptors)
来源：IUPHAR-DB
靶标：C5a1 receptor (Complement peptide receptors) [Homo sapiens]
External Id：32_Human

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i...
来源：NCGC
External Id：NSD2-synergy-p-2C

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XIII) cell line screen of MIPE5.0 library: ...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG13_CTG48h_mipe5_0-1

共20条，当前第1页，共2页

(2R,3S)-2-(4-Cyclopentylaminophenyl)-1-(2-fluoro-6-methylbenzoyl)piperidine-3-carboxylic acid (4-methyl-3-trifluoromethylphenyl)amide

Avacopan