维利西呱

• 常用名: 维利西呱
• 英文名: Vericiguat
• CAS号: 1350653-20-1
• 分子量: 426.38000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₆F₂N₈O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

维利西呱用途

Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

维利西呱名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Vericiguat
• 英文名: methyl N-[4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]carbamate
• 中文别名: 维利西呱

维利西呱生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: Vericiguat(0.01μM至100μM)依赖性地刺激重组sGC浓度1.7倍至57.6倍。当与NO供体二乙胺/一氧化氮复合物(DEA/NO)组合时,vericiguat和DEA/NO在很宽的浓度范围内对酶活性具有协同作用。在最高浓度的vericiguat(100μM)和DEA/NO(100 nM)时,sGC的比活性比基线高341.6倍。 Vericiguat依赖于刺激sGC报告细胞系浓度,EC50为1005±145nM。 Vericiguat浓度依赖性地抑制苯肾上腺素诱导的兔隐静脉动脉环,兔主动脉环和犬股静脉环的收缩,IC50值分别为798,692和3072 nM。 Vericiguat抑制U46619诱导的猪冠状动脉环收缩浓度依赖性,IC50为956 nM [1]。
• 体内研究: 用3或10mg/kg vericiguat qd进行的慢性口服治疗导致在研究过程中血压升高显着减弱。然而,在3和10mg/kg治疗组中,血压升高的总体上升没有停止。 3或10mg/kg的Vericiguat治疗导致肾损伤分子Kim-1和骨桥蛋白表达的显着减少,其被用作肾损伤和功能障碍的生物标志物。 Vericiguat导致存活率的显着和剂量依赖性增加。在3和10 mg/kg qd治疗组中,研究结束时大鼠存活率分别为70％和90％[1]。
• 动物实验: 大鼠：将大鼠随机分配到三个研究组：安慰剂（对照），24低剂量和24高剂量（分别为每天3和10mg / kg，通过管饲法给予qd）。在研究开始前（第0天）通过尾套法测量血压，以排除各组之间以及第7,14和21天的预先存在的差异。在第1,8天评估体重和存活率，和15，在研究结束。在研究结束时（第22天），将所有动物麻醉，收集血液并处死动物;采集血液以评估血浆参数，并将心脏解剖到左心室和右心室中并称重以评估潜在的心脏肥大。提取后测定血浆中的肌酸酐，尿素和肾素活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Follmann M, et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5146-5161.

维利西呱物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₉H₁₆F₂N₈O₂
• 分子量: 426.38000
• 精确质量: 426.13600
• PSA: 151.08000
• LogP: 3.08240
• InChIKey: QZFHIXARHDBPBY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COC(=O)Nc1c(N)nc(-c2nn(Cc3ccccc3F)c3ncc(F)cc23)nc1N
• 储存条件: 2-8℃

维利西呱靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Stimulation of rat recombinant sGCalpha1 subunit expressed in CHO cells using alpha-[... 来源：ChEMBL 靶标：Guanylate cyclase soluble subunit alpha-1 External Id：CHEMBL4016793

实验名称：Clearance in rat hepatocytes at 1 uM up to 90 mins by LC-MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4016794

实验名称：Terminal half life in iv dosed Beagle dog blood after 24 hrs by LC-MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4016803

实验名称：Oral bioavailability in Wistar rat administered via oral gavage after 24 hrs by LC-MS... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4016804

实验名称：Clearance in iv dosed Beagle dog blood after 24 hrs by LC-MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4016801

实验名称：Terminal half life in iv dosed Wistar rat blood after 24 hrs by LC-MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4016802

实验名称：Volume of distribution at steady state in iv dosed Beagle dog after 24 hrs by LC-MS a... 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4016799

实验名称：Clearance in iv dosed Wistar rat blood after 24 hrs by LC-MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4016800

实验名称：Volume of distribution at steady state in iv dosed Wistar rat after 24 hrs by LC-MS a... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4016798

实验名称：Effect on mortality in L-NAME-treated renin transgenic rat co-expressing RenTG(mRRen2... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4016843

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维利西呱英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Methyl N-(4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate
• Methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate
• Vericiguat [INN]
• UNII-LV66ADM269
• Methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-((2-fluorophenyl)methyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl(pyrimidin-5-yl)carbamate
• Vericiguat

维利西呱常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1350653-20-1的中文名称是什么？

A: 1350653-20-1的中文名称为Vericiguat。

Q: Vericiguat的分子式是什么？

A: Vericiguat分子式为C19H16F2N8O2。

Q: Vericiguat的SMILES表达式是什么？

A: VericiguatSMILES表达式为COC(=O)Nc1c(N)nc(-c2nn(Cc3ccccc3F)c3ncc(F)cc23)nc1N。

Q: Vericiguat有什么用途？

A: Vericiguat主要用途：Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

Q: Vericiguat的CAS号是多少？

A: VericiguatCAS号为1350653-20-1。

Q: Vericiguat的分子量是多少？

A: Vericiguat分子量为426.38000。

Q: Vericiguat的InChIKey是什么？

A: VericiguatInChIKey为QZFHIXARHDBPBY-UHFFFAOYSA-N。

Q: Vericiguat的LogP（油水分配系数）是多少？

A: VericiguatLogP（油水分配系数）为3.08240。

Q: Vericiguat有哪些英文别名？

A: Vericiguat英文别名有：Methyl N-(4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate、 Methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate、 Vericiguat [INN]、 UNII-LV66ADM269、 Methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-((2-fluorophenyl)methyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl(pyrimidin-5-yl)carbamate、 Vericiguat。

Q: Vericiguat的英文名称是什么？

A: Vericiguat英文名称为methyl N-[4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]carbamate。

维利西呱生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

盼得（上海）国际贸易有限公司

陕西萃康医药科技有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

上海化源世纪贸易有限公司