SB-218078

• 常用名: SB-218078
• 英文名: SB218078
• CAS号: 135897-06-2
• 分子量: 393.39400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₁₅N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SB-218078用途

SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

SB-218078名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: sb 218078

SB-218078生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点实验:

  Chk1:15 nM (IC50)

  Cdc2:250 nM (IC50)

  PKC:1000 nM (IC50)

• 体外研究: SB-218078(2.5-5μM；18小时；HeLa细胞)治疗可消除γ射线或拓扑异构酶I拓扑异构酶抑制引起的G2细胞周期阻滞[1]。SB-218078(500～625μm；96小时；HeLa和HT-29细胞)治疗显著增加DNA损伤的细胞毒性〔1〕。细胞周期分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：2.5μM,孵育时间：18h结果：消除了γ射线照射和拓扑异构酶I抑制引起的G2细胞周期阻滞。细胞毒性试验〔1〕细胞系：HeLa和HT-29细胞浓度：500 nm,625 nm孵育时间：96小时的结果：增强DNA损伤的细胞毒性。
• 体内研究: SB-218078(5mg/kg；腹腔注射；16h；C57/Bl6小鼠)治疗可促进淋巴瘤中γ-H2AX和凋亡的强烈增加,而对Myc诱导的淋巴瘤小鼠模型的健康脾脏无影响[2]。动物模型：C57/Bl6小鼠腹腔注射ARF-/-淋巴瘤[2]剂量：5mg/kg腹腔注射；16h结果：促进了γ-H2AX的强烈升高和淋巴瘤细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Jackson JR, et al. An indolocarbazole inhibitor of human checkpoint kinase (Chk1) abrogates cell cycle arrest caused by DNA damage. Cancer Res. 2000 Feb 1;60(3):566-72.

  [2]. Murga M, et al. Exploiting oncogene-induced replicative stress for the selective killing of Myc-driven tumors. Nat Struct Mol Biol. 2011 Nov 27;18(12):1331-1335.

  [3]. Preet R, et al. Chk1 inhibitor synergizes quinacrine mediated apoptosis in breast cancer cells by compromising the base excision repair cascade. Biochem Pharmacol. 2016 Apr 1;105:23-33.

SB-218078物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₄H₁₅N₃O₃
• 分子量: 393.39400
• 精确质量: 393.11100
• PSA: 69.02000
• LogP: 4.36310
• InChIKey: OTPNDVKVEAIXTI-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C1NC(=O)c2c1c1c3ccccc3n3c1c1c2c2ccccc2n1C1CCC3O1
• 折射率: 1.97
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

SB-218078靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA 来源：23265 External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK2G produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit gamma External Id：CHEMBL3430795

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK4 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type IV External Id：CHEMBL3430796

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK2B produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit beta External Id：CHEMBL3430793

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMK2D produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit delta External Id：CHEMBL3430794

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CDK6 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 6 External Id：CHEMBL3430799

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CDKL1 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase-like 1 External Id：CHEMBL3430800

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CAMKK2 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Calcium/calmodulin-dependent protein kinase kinase 2 External Id：CHEMBL3430797

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CDK2 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL3430798

实验名称：Delta TM value showing the stabilisation of CLK2 produced by compound binding 来源：ChEMBL 靶标：Dual specificity protein kinase CLK2 External Id：CHEMBL3430803

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SB-218078英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• hms3229o08
• SB218078

SB-218078常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: SB-218078的极性表面积PSA是多少？

A: SB-218078极性表面积PSA为69.02000。

Q: SB-218078的英文名称是什么？

A: SB-218078英文名称为sb 218078。

Q: SB-218078的LogP（油水分配系数）是多少？

A: SB-218078LogP（油水分配系数）为4.36310。

Q: SB-218078的储存条件是什么？

A: SB-218078储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: SB-218078的CAS号是多少？

A: SB-218078CAS号为135897-06-2。

Q: SB-218078有哪些英文别名？

A: SB-218078英文别名有：hms3229o08、SB218078。

Q: SB-218078有什么用途？

A: SB-218078主要用途：SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

Q: 135897-06-2的中文名称是什么？

A: 135897-06-2的中文名称为SB-218078。

Q: SB-218078的分子量是多少？

A: SB-218078分子量为393.39400。

Q: SB-218078的InChIKey是什么？

A: SB-218078InChIKey为OTPNDVKVEAIXTI-UHFFFAOYSA-N。

SB-218078生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司