BTK-IN-19

• 常用名: BTK-IN-19
• 英文名: BTK-IN-19
• CAS号: 1374240-01-3
• 分子量: 445.34
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₂Cl₂N₆O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BTK-IN-19用途

BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。

BTK-IN-19名称

• 英文名: BTK-IN-19

BTK-IN-19生物活性

• 描述: BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点实验:

  IC50: <0.001 μM (BTK)[1]

• 体外研究: BTK-IN-19(化合物51)(3天)以0.080μM的IC50抑制B细胞增殖[1]抑制 B细胞增殖,国际50为 0.080μM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：从PBMC富集的B细胞浓度：培养时间：3天结果：抑制B细胞增殖,IC50为0.080μM。
• 体内研究: BTK-IN-19(化合物51)(80 mg/kg；腹腔注射；一次)在小鼠中抑制 CD69[1]BTK-IN-19(5 mg/kg；口服)在大鼠中体内清除率低,具有适中的口服利用度 (%F>34)[1]动物模型：DBA/1小鼠[1]剂量：80mg/kg给药：IP,一次结果：显示CD69的强烈抑制。
• 参考文献:

  [1]. Vandeveer GH, et al. Discovery of structural diverse reversible BTK inhibitors utilized to develop a novel in vivo CD69 and CD86 PK/PD mouse model. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 17;80:129108.

BTK-IN-19物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₂Cl₂N₆O
• 分子量: 445.34
• InChIKey: ZJKAMIGVAPQVOU-UGSOOPFHSA-N
• SMILES: O=C(CNc1cc(Cl)cc(Cl)c1)N1CCC2CCN(c3ncnc4[nH]ccc34)C2C1

BTK-IN-19靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of B cell proliferation in PBMC (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240394

实验名称：Inhibition of unphosphorylated BTK (unknown origin) in the presence of ATP by FRET as... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase BTK External Id：CHEMBL5240393

实验名称：In vivo inhibition of CD69 in DBA/1 mouse assessed as inhibition of anti-IgD antibody... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240435

实验名称：Hepatic blood flow in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240429

实验名称：AUC (0 to infinity) in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240426

实验名称：Clearance in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240425

实验名称：Half-life in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240428

实验名称：Volume of distribution at steady state in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240427

实验名称：AUC (0 to infinity) in Sprague-Dawley rat at 5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240421

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley rat at 5 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5240424

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