SR9009

• 常用名: SR9009
• 英文名: SR-9009
• CAS号: 1379686-30-2
• 分子量: 437.94000
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 547.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄ClN₃O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 284.7±28.7 °C

SR9009用途

SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。

SR9009名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: SR9009
• 英文名: Ethyl 3-({(4-chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-1-pyrrolidinecarboxylate

SR9009生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 670 nM (Rev-ErbBα), 800 nM (Rev-ErbBβ)[1]

• 体外研究: SR9009剂量依赖性地增加在表达嵌合Gal4 DNA结合结构域(DBD)-REV-ERB配体结合结构域(LBD)α或β的HEK293细胞中评估的REV-ERB依赖性阻遏物活性和Gal4响应性荧光素酶报告基因(SR9009： REV-ERBαIC50 = 670nM,REV-ERBβIC50 = 800nM)。 SR9009使用全长REV-ERBα以及由Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告基因(IC50 = 710nM)在共转染测定中有效且有效地抑制转录。 SR9009以REV-ERBα/β依赖性方式抑制HepG2细胞中BMAL1 mRNA的表达。 SR9009与REV-ERBα的直接结合也使用圆二色分析(Kd = 800 nM)[1]确认。
• 体内研究: 虽然处理的压力和每日两次的注射导致载体处理的对照体重减轻,但SR9009处理的动物的体重减轻了60％。 SR9009(100mg/kg,ip)处理的小鼠表现出更严重的肥胖减少。在SR9009处理的动物中,血浆非酯化脂肪酸(NEFA)也与血浆葡萄糖(19％)一起减少(23％)。在白色脂肪组织(WAT)中,SR9009处理导致编码参与甘油三酯(TG)合成的酶的基因表达降低,这在瘦小鼠中也观察到[1]。
• 细胞实验: HEK293细胞在96孔板（1×106 /孔）中生长，并使用Lipofectamine瞬时转染。每孔总共200 ng DNA转染细胞，由pGL4 mIL-17萤火虫荧光素酶报告基因构建体，pGL4 mIL-17 + CNS-5萤火虫荧光素酶报告基因构建体或pGL4 mIL-17 2kB RORE突变体组成（100 ng /孔），肌动蛋白启动子Renilla reniformis荧光素酶报告基因（50ng /孔），单独的对照载体或测试DNA（全长RORα或50ng /孔的全长RORγ）。在特异性测定中表示所有48种人核受体，并且以20μM的浓度测试SR9009。该测定的形式是在HEK293细胞中具有Gal4 DNA结合域 - 核受体融合的共转染测定[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]对于昼夜节律基因表达实验，将雄性C57BL6小鼠（8-10周龄）维持在L：D（12小时：12小时）周期或恒定黑暗。在昼夜节律时间（CT）给动物施用单剂量的100mg / kg SR9009或SR9011（ip），并在CT0，CT6，CT12和CT18处死动物组（n = 6）。基因表达由实时QPCR确定。
• 参考文献:

  [1]. Solt LA, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012 Mar 29;485(7396):62-68.

SR9009物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 547.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄ClN₃O₄S
• 分子量: 437.94000
• 闪点: 284.7±28.7 °C
• 精确质量: 437.11800
• PSA: 106.84000
• LogP: 4.17
• InChIKey: MMJJNHOIVCGAAP-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCOC(=O)N1CCC(CN(Cc2ccc(Cl)cc2)Cc2ccc([N+](=O)[O-])s2)C1
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.608
• 储存条件: 2-8℃

SR9009靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Effect on MCR(NR3C2) dependent reporter activity in HEK293 cells at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Mineralocorticoid receptor External Id：CHEMBL1961861

实验名称：This assay (PMID: 37558952) monitors the impact of a chemical compound on general aut... 来源：ChEMBL 靶标：TERT-RPE1 External Id：CHEMBL5724699

实验名称：Effect on GCR(NR3C1) dependent reporter activity in HEK293 cells at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL1961860

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Effect on AR(NR3C4) dependent reporter activity in HEK293 cells at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Androgen receptor External Id：CHEMBL1961863

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Effect on PGR(NR3C3) dependent reporter activity in HEK293 cells at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Progesterone receptor External Id：CHEMBL1961862

实验名称：Effect on NURR1(NR4A2) dependent reporter activity in HEK293 cells at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Nuclear receptor subfamily 4 group A member 2 External Id：CHEMBL1961865

实验名称：Effect on GFRP1(NR4A1) dependent reporter activity in HEK293 cells at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Nuclear receptor subfamily 4 group A member 1 External Id：CHEMBL1961864

实验名称：Effect on SF1(NR5A1) dependent reporter activity in HEK293 cells at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Steroidogenic factor 1 External Id：CHEMBL1961867

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SR9009英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-, ethyl ester
• Ethyl 3-({(4-chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-1-pyrrolidinecarboxylate
• SR9009
• STENABOLIC
• SR 9009

SR9009常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: SR9009的CAS号是多少？

A: SR9009CAS号为1379686-30-2。

Q: SR9009有什么用途？

A: SR9009主要用途：SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。

Q: SR9009的分子量是多少？

A: SR9009分子量为437.94000。

Q: SR9009有哪些英文别名？

A: SR9009英文别名有：1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-, ethyl ester、Ethyl 3-({(4-chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-1-pyrrolidinecarboxylate、SR9009、STENABOLIC、SR 9009。

Q: SR9009的储存条件是什么？

A: SR9009储存条件：2-8℃。

Q: SR9009的沸点是多少？

A: SR9009沸点为547.2±45.0 °C at 760 mmHg。

Q: SR9009的分子式是什么？

A: SR9009分子式为C20H24ClN3O4S。

Q: SR9009的LogP（油水分配系数）是多少？

A: SR9009LogP（油水分配系数）为4.17。

Q: 1379686-30-2的中文名称是什么？

A: 1379686-30-2的中文名称为SR9009。

Q: SR9009的SMILES表达式是什么？

A: SR9009SMILES表达式为CCOC(=O)N1CCC(CN(Cc2ccc(Cl)cc2)Cc2ccc([N+](=O)[O-])s2)C1。

SR9009生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司