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SR9009

SR9009用途

SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。

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SR9009名称

[ CAS 号 ]:
1379686-30-2

[ 中文名 ]:
SR9009

[ 英文名 ]:
SR-9009

[英文别名 ]:

SR9009
STENABOLIC
SR 9009

SR9009生物活性

[ 描述 ]:

SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 670 nM (Rev-ErbBα), 800 nM (Rev-ErbBβ)[1]

[体外研究]

SR9009剂量依赖性地增加在表达嵌合Gal4 DNA结合结构域(DBD)-REV-ERB配体结合结构域(LBD)α或β的HEK293细胞中评估的REV-ERB依赖性阻遏物活性和Gal4响应性荧光素酶报告基因(SR9009： REV-ERBαIC50 = 670nM,REV-ERBβIC50 = 800nM)。 SR9009使用全长REV-ERBα以及由Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告基因(IC50 = 710nM)在共转染测定中有效且有效地抑制转录。 SR9009以REV-ERBα/β依赖性方式抑制HepG2细胞中BMAL1 mRNA的表达。 SR9009与REV-ERBα的直接结合也使用圆二色分析(Kd = 800 nM)[1]确认。

[体内研究]

虽然处理的压力和每日两次的注射导致载体处理的对照体重减轻,但SR9009处理的动物的体重减轻了60％。 SR9009(100mg/kg,ip)处理的小鼠表现出更严重的肥胖减少。在SR9009处理的动物中,血浆非酯化脂肪酸(NEFA)也与血浆葡萄糖(19％)一起减少(23％)。在白色脂肪组织(WAT)中,SR9009处理导致编码参与甘油三酯(TG)合成的酶的基因表达降低,这在瘦小鼠中也观察到[1]。

[细胞实验]

HEK293细胞在96孔板（1×106 /孔）中生长，并使用Lipofectamine瞬时转染。每孔总共200 ng DNA转染细胞，由pGL4 mIL-17萤火虫荧光素酶报告基因构建体，pGL4 mIL-17 + CNS-5萤火虫荧光素酶报告基因构建体或pGL4 mIL-17 2kB RORE突变体组成（100 ng /孔），肌动蛋白启动子Renilla reniformis荧光素酶报告基因（50ng /孔），单独的对照载体或测试DNA（全长RORα或50ng /孔的全长RORγ）。在特异性测定中表示所有48种人核受体，并且以20μM的浓度测试SR9009。该测定的形式是在HEK293细胞中具有Gal4 DNA结合域 - 核受体融合的共转染测定[1]。

[动物实验]

小鼠[1]对于昼夜节律基因表达实验，将雄性C57BL6小鼠（8-10周龄）维持在L：D（12小时：12小时）周期或恒定黑暗。在昼夜节律时间（CT）给动物施用单剂量的100mg / kg SR9009或SR9011（ip），并在CT0，CT6，CT12和CT18处死动物组（n = 6）。基因表达由实时QPCR确定。

[参考文献]

[1]. Solt LA, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012 Mar 29;485(7396):62-68.

[相关活性小分子]

SR9009物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
547.2±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄ClN₃O₄S

[ 分子量 ]:
437.94000

[ 闪点 ]:
284.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
437.11800

[ PSA ]:
106.84000

[ LogP ]:
4.17

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SR9009

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SR9009生物活性

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