GAL-021

• 常用名: GAL-021
• 英文名: GAL-021
• CAS号: 1380341-99-0
• 分子量: 254.33
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₂₂N₆O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GAL-021用途

GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。

GAL-021名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: GAL-021
• 英文名: GAL-021

GAL-021生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: GAL-021正在开发作为一种新型呼吸控制调节剂,以保护呼吸驱动并保护患者免受阿片类药物和其他方式引起的呼吸障碍。在GH3细胞中使用由内向外的贴剂,GAL-021对单通道KCa1.1活性发挥浓度依赖性抑制作用。当针对12种不同的心脏离子通道进行评估时,在30μM时抑制率为35％或更低。在10μM时未观察到显着的激酶抑制。在放射性配体结合测定中,在30μM时,在腺苷A1(65％I),A2A(79％I,IC50约5μM)和A3(93％I; IC50约)处检测到相互作用(定义为> 50％放射性配体置换)。 1μM受体,5-HT2B受体(60％I; IC50约30μM)[1]。
• 体内研究: 静脉内施用GAL-021减轻大鼠和非人灵长类动物中阿片诱导的呼吸抑制,而不影响大鼠的吗啡镇痛。大鼠GAL-021通气刺激通过颈动脉窦神经横断减弱。在缺乏KCa 1.1通道的成孔α-亚基的小鼠中,GAL-021通气刺激减弱[1]。
• 激酶实验: 将GAL-021溶解在DMSO中，DMSO的最终测定浓度为0.1％或更低。使用放射性配体结合分析评估GAL-021（30μM）对一组55个受体，转运蛋白和离子通道的影响。使用激酶HotSpot筛选评估GAL-021（10μM）的潜在激酶抑制，其中在三磷酸腺苷（10μM）存在下测量50种激酶的活性[1]。
• 动物实验: 大鼠：使用IV输注评估GAL-021对平均动脉压（MAP）和心率（HR）的影响。 GAL-021（0.125 mg / kg / min，持续25 min，增加至0.20 mg / kg / min，再持续25 min IV）和载体（0.9％生理盐水，持续50 min）以恒定输注速率（6 mL）给药/千克/小时）。所有大鼠均接受额外的液体支持（乳酸林格氏溶液和6％羟乙基淀粉在0.9％盐水中的比例为50：50，浓度为4 mL / kg / min）[1]。对于大鼠和小鼠肺活量测定部分，对于大鼠，在IV（股静脉）推注施用GAL-021（0.01,0.03,0.1,0.3,1.0和3.0mg / kg）和载体之前和之后使用流式肺量计测量气管气流。 （0.9％生理盐水）[1]。小鼠：GAL-021对通气的影响也在年龄匹配的雄性和雌性成年Slo1 + / +和Slo1 - / - 小鼠中进行评估。在空气中使用2至2.5％的异氟烷麻醉小鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Golder FJ, et al. Identification and Characterization of GAL-021 as a Novel Breathing Control Modulator. Anesthesiology. 2015 Nov;123(5):1093-104.

GAL-021物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₁H₂₂N₆O
• 分子量: 254.33
• 外观性状: white solid
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: DMSO: ≥ 30 mg/mL

GAL-021常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1380341-99-0的中文名称是什么？

A: 1380341-99-0的中文名称为GAL-021。

Q: GAL-021的分子量是多少？

A: GAL-021分子量为254.33。

Q: GAL-021有什么用途？

A: GAL-021主要用途：GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。

Q: GAL-021的水溶性如何？

A: GAL-021水溶性：DMSO: ≥ 30 mg/mL。

Q: GAL-021的分子式是什么？

A: GAL-021分子式为C11H22N6O。

Q: GAL-021的外观是什么？

A: GAL-021外观为white solid。

Q: GAL-021的英文名称是什么？

A: GAL-021英文名称为GAL-021。

Q: GAL-021的储存条件是什么？

A: GAL-021储存条件：-20℃。

Q: GAL-021的CAS号是多少？

A: GAL-021CAS号为1380341-99-0。

GAL-021生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司