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海沙瑞林

海沙瑞林用途

Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽，结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36，具有心脏保护作用。
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海沙瑞林名称

[ CAS 号 ]:
140703-51-1

[ 中文名 ]:
艾沙瑞林

[ 英文名 ]:
Hexarelin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

海沙瑞林生物活性

[ 描述 ]:

Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
研究领域 >> 心血管疾病
多肽产品

[ 靶点 ]

GHSR[1]


[体外研究]

将培养的MIN6细胞与无血清培养基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)单独或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。 MIN6的活力受细胞不同处理的显着影响(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。与仅用STZ治疗的患者相比,用STZ处理的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大增加(对照组的105.3％,P <0.01)[2]。

[体内研究]

Examorelin(Hexarelin)治疗可改善心脏收缩功能,减少丙二醛产生,并增加存活的心肌细胞数量。 Examorelin治疗的有益效果略微优于等摩尔ghrelin治疗。 Examorelin还诱导I/R心肌中IL-1β表达的下调和IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部分通过激活心脏GHSR1a受体修饰IL-1信号通路,保护体内心肌细胞免受I/R损伤[1]。检查了Examorelin(100μg/ kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的作用。 STZ注射显着增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治疗减少了STZ的效果。分别在禁食和进食条件下测量大鼠的血浆胰岛素水平。不同治疗对空腹胰岛素水平有显着影响(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin单独增加血浆胰岛素(P <0.05),而STZ显着降低血浆胰岛素(P <0.001)。 STZ + Examorelin治疗的大鼠显示胰岛素水平升高(P <0.001)。与空腹胰岛素水平相似,喂食胰岛素水平(治疗(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin治疗的大鼠中显着增加(P <0.001)并且在STZ治疗的大鼠中减少。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素水平降低[2]。

[细胞实验]

将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中，并在Examorelin（1μM）和STZ（1mM）存在或不存在下培养0.5,1,2,4和6小时。处理后，用新鲜的SFM替换细胞，并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活细胞数。通过用酶标仪测量490nm处的吸光度来确定细胞活力，并表示为相对于对照细胞的百分比[2]。

[动物实验]

大鼠[2]实验在雄性Wistar大鼠（180-200g）中进行。在标准的住房条件下（从06:00到18:00点亮，温度22±2℃）将大鼠分开饲养，并随意获得食物和水。将单次腹膜内注射溶解在0.1mol / L柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的STZ以65mg / kg体重的剂量使用。年龄匹配的对照大鼠接受等体积的载体（柠檬酸钠缓冲液）。 STZ或载体注射后4周，根据治疗方法将大鼠随机分为4组（n = 16 /组）：载体，然后用盐水给予大鼠2周（对照组）;或100μg/ kg Examorelin，持续2周（Examorelin治疗组）; STZ处理的大鼠接着盐水处理2周（STZ处理组）;或100μg/ kg Examorelin，持续2周（STZ + Examorelin治疗组）。每天腹腔注射盐水和Examorelin。

[参考文献]

[1]. Huang J, et al. The Growth Hormone Secretagogue Hexarelin Protects Rat Cardiomyocytes From in vivo Ischemia/Reperfusion Injury Through Interleukin-1 Signaling Pathway. Int Heart J. 2017 Apr 6;58(2):257-263.

[2]. Zhao Y, et al. Hexarelin Protects Rodent Pancreatic Β-Cells Function from Cytotoxic Effects of Streptozotocin Involving Mitochondrial Signalling Pathways In Vivo and In Vitro. PLoS One. 2016 Feb 26;11(2):e0149730.


[相关活性小分子]

阿拉莫林盐酸盐 | 伊布莫仑甲磺酸盐 | ONC212 | 艾瑞莫瑞林 | TC-G-1008 | AZP-531 | 酒石酸卡莫瑞林 | PF-5190457 | TM-N1324

海沙瑞林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.322 g/cm3

[ 沸点 ]:
1403.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C47H58N12O6

[ 分子量 ]:
887.04000

[ 闪点 ]:
802.7ºC

[ 精确质量 ]:
886.46000

[ PSA ]:
300.89000

[ LogP ]:
5.39220

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.66

[ 储存条件 ]:
?20°C

海沙瑞林安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
OL4683333

海沙瑞林文献

Multiplex SSR-PCR approaches for semi-automated genotyping and characterization of loci linked to blast disease resistance genes in rice.

C R Biol. 338 , 709-22, (2015)

In the present study, 63 polymorphic microsatellite markers related to rice blast resistance genes were fluorescently labelled at the 5'-end with either 6-FAM or HEX using the G5 dye set and incorpora...

Concentrations, gas-particle partitioning, and seasonal variations of polycyclic aromatic hydrocarbons at four sites in Turkey.

Arch. Environ. Contam. Toxicol. 68(1) , 46-63, (2015)

Ambient air polycyclic aromatic hydrocarbon (PAH) samples were collected at traffic, residential, coastal, and semiurban sites in Bursa, Turkey, between June 2008 and June 2009. For the traffic, resid...

Multivariate optimization for extraction of pyrethroids in milk and validation for GC-ECD and CG-MS/MS analysis.

Int. J. Environ. Res. Public Health 11(11) , 11421-37, (2014)

A simple and inexpensive method based on solvent extraction followed by low temperature clean-up was applied for determination of seven pyrethroids residues in bovine raw milk using gas chromatography...


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