5-(2-氨基-1-(4-吗啉苯基)-1H-苯并咪唑-6-基)-N-(2-氟 苯基)-2-甲氧基吡啶-3-磺酰胺

• 常用名: 5-(2-氨基-1-(4-吗啉苯基)-1H-苯并咪唑-6-基)-N-(2-氟 苯基)-2-甲氧基吡啶-3-磺酰胺
• 英文名: PI4KA inhibitor-A1
• CAS号: 1416334-69-4
• 分子量: 574.626
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 829.8±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇FN₆O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: 455.7±37.1 °C

用途

GSK-A1是一种选择性III型磷脂酰肌醇4-激酶PI4KA(PI4KIIIα)抑制剂,其pIC50为8.5-9.8。GSK-A1抑制PtdIns(4,5)P2的再合成,IC50约为3nm。GSK-A1能显著降低PtdIns(4)P的水平,对PtdIns(4,5)P2的影响可忽略不计。GSK-A1具有抗丙型肝炎病毒(HCV)研究的潜力[1]。

名称

• 中文名: 5-(2-氨基-1-(4-吗啉苯基)-1H-苯并咪唑-6-基)-N-(2-氟 苯基)-2-甲氧基吡啶-3-磺酰胺
• 英文名: 5-{2-Amino-1-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-1H-benzimidazol-6-yl}-N-(2-fluorophenyl)-2-methoxy-3-pyridinesulfonamide

生物活性

• 描述: GSK-A1是一种选择性III型磷脂酰肌醇4-激酶PI4KA(PI4KIIIα)抑制剂,其pIC50为8.5-9.8。GSK-A1抑制PtdIns(4,5)P2的再合成,IC50约为3nm。GSK-A1能显著降低PtdIns(4)P的水平,对PtdIns(4,5)P2的影响可忽略不计。GSK-A1具有抗丙型肝炎病毒(HCV)研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
• 靶点:

  PI4KA:8.5-9.8 (pIC50)

  PI4KB:7.2-7.7 (pIC50)

  PI4K2A:<5 (pIC50)

  PI4K2B:<5 (pIC50)

• 参考文献:

  [1]. Naveen Bojjireddy, et al. Pharmacological and genetic targeting of the PI4KA enzyme reveals its important role in maintaining plasma membrane phosphatidylinositol 4-phosphate and phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate levels. J Biol Chem. 2014 Feb 28;289(9):6120-32.

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 829.8±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇FN₆O₄S
• 分子量: 574.626
• 闪点: 455.7±37.1 °C
• 精确质量: 574.179871
• LogP: 4.18
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.696
• 储存条件: -20°C

英文别名

• 5-{2-Amino-1-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-1H-benzimidazol-6-yl}-N-(2-fluorophenyl)-2-methoxy-3-pyridinesulfonamide
• 3-Pyridinesulfonamide, 5-[2-amino-1-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-1H-benzimidazol-6-yl]-N-(2-fluorophenyl)-2-methoxy-