内吗啡-2结构式
|
常用名 | 内吗啡-2 | 英文名 | Endomorphin-2 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 141801-26-5 | 分子量 | 571.66700 | |
| 密度 | 1.292g/cm3 | 沸点 | 972.4ºC at 760mmHg | |
| 分子式 | C32H37N5O5 | 熔点 | 130-131℃ | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 541.9ºC |
内吗啡-2用途Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。 |
| 中文名 | 内吗啡-2 |
|---|---|
| 英文名 | Endomorphin 2 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Ki: 20-30 nM (kappa3 opioid receptor)[1] |
| 体外研究 | 内吗啡肽2是内源性阿片肽和两种内吗啡肽之一。它是μ-阿片受体的高亲和力,高选择性激动剂,以及Endomorphin 1(EM-2)。两种Endomorphins对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20和30 nM之间。 Endomorphin 1和Endomorphin 2非常有效地竞争μ1和μ2受体位点。 Endomorphins对delta或kappa1结合位点几乎没有明显的亲和力,Ki值大于500 nM [1]。 |
| 体内研究 | Endomorphin 1和Endomorphin 2都是有效的镇痛药,分别在10和15分钟时出现峰值效应。所有后续研究均在峰值效应下进行。两种化合物在脊柱上和脊椎上都是完全活跃的,没有天花板效应的迹象。 Endomorphin 1在脊柱上比脊柱水平明显更有效,并且在脊髓水平,它比Endomorphin 2更有效。两种药物的反应很容易被纳洛酮逆转。 β-FNA是一种高选择性μ拮抗剂,可有效逆转两种内吗啡肽的作用。 Endomorphin 1和Endomorphin 2均显示与吗啡类似的概况。在对照CD-1小鼠中,这两种化合物在CXBK小鼠中均具有镇痛作用,其剂量产生超过70％的镇痛作用[1]。 |
| 激酶实验 | 125I-内啡肽1或125I-内啡肽2结合（0.2nM）在磷酸钾缓冲液（50mM，pH 7.4; 0.5mL）中用MgCl 2（5mM）以10mg湿重/ mL的组织浓度进行，用于脑或MOR-1 / CHO细胞为0.06 mg蛋白/ mL。在存在和不存在1μM相应的未标记肽的情况下测定特异性结合。然后将整个混合物在25℃下温育1小时，并在0℃下过滤。将32个玻璃纤维过滤器在0.5％聚乙烯亚胺中预浸泡1小时，并用Brandel细胞收集器用冰冷的Tris缓冲液洗涤两次。然后在Packard Cobra伽玛计数器上对滤波器进行计数。进行其他阿片受体结合测定[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]在0.5-cc木炭粉（2.5％黄蓍胶，10％活性炭水溶液）之前15分钟用Endomorphin 1（12μg）或Endomorphin 2（3μg）处理小鼠组。 30分钟后杀死小鼠并测量木炭行进的距离。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.292g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 972.4ºC at 760mmHg |
| 熔点 | 130-131℃ |
| 分子式 | C32H37N5O5 |
| 分子量 | 571.66700 |
| 闪点 | 541.9ºC |
| 精确质量 | 571.27900 |
| PSA | 167.85000 |
| LogP | 3.31360 |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.632 |
| 储存条件 | −20°C |
|
1.1 产品标识符
: Endomorphin 2 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C32H37N5O5 分子式 : 571.67 g/mol 分子量 无 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 常规的工业卫生操作。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 16, # 12 p. 6415 - 6422 |
|
~46%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Sakaguchi; Costa; Sakamoto; Shimohigashi Bulletin of the Chemical Society of Japan, 1992 , vol. 65, # 4 p. 1052 - 1056 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Bulletin of the Chemical Society of Japan, , vol. 65, # 4 p. 1052 - 1056 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Bulletin of the Chemical Society of Japan, , vol. 65, # 4 p. 1052 - 1056 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Bulletin of the Chemical Society of Japan, , vol. 65, # 4 p. 1052 - 1056 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Bulletin of the Chemical Society of Japan, , vol. 65, # 4 p. 1052 - 1056 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：J. Med. Chem., , vol. 47, # 3 p. 735 - 743 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 15, # 11 p. 3883 - 3888 |
|
~%
内吗啡-2 141801-26-5 |
| 文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 18, # 4 p. 1350 - 1353 |
|
Design, synthesis, pharmacological evaluation, and structure-activity study of novel endomorphin analogues with multiple structural modifications.
J. Med. Chem. 54 , 1462-72, (2011) This study reports on new proteolytically stable, pharmacologically active endomorphin analogues, incorporating Dmt(1), Achc(2), pFPhe(4), or βMePhe(4) unnatural amino acids. Consistent with earlier r... |
|
|
Discovery of dipeptides with high affinity to the specific binding site for substance P1-7.
J. Med. Chem. 53 , 2383-9, (2010) Substance P 1-7 (SP(1-7), H-Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-OH) is the major bioactive metabolite of substance P. The interest in this heptapeptide originates from the observation that it modulates, and i... |
|
|
Comparison of the in vitro apparent permeability and stability of opioid mimetic compounds with that of the native peptide.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 17 , 2043-6, (2007) Three dimethyl-L-tyrosine (Dmt) based peptide analogues were identified in a previous study as excellent agonists for the mu-opioid receptor showing very low K(i) values and good in vivo antinocicepti... |
| MFCD01321064 |
| (2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide |
| H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2 |
| TYR-PRO-PHE-PHE-NH2 |
| Tetrapeptide-15 |
| Endomorphin-2 |
查看所有供应商和价格请点击：
![tert-butyl N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamate结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/170/33900-18-4.png)
