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内吗啡-2

内吗啡-2用途

Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

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内吗啡-2名称

[ CAS 号 ]:
141801-26-5

[ 中文名 ]:
内吗啡-2

[ 英文名 ]:
Endomorphin-2

[英文别名 ]:

MFCD01321064
H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
TYR-PRO-PHE-PHE-NH2
Tetrapeptide-15
Endomorphin-2

内吗啡-2生物活性

[ 描述 ]:

Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

Ki: 20-30 nM (kappa3 opioid receptor)[1]

[体外研究]

内吗啡肽2是内源性阿片肽和两种内吗啡肽之一。它是μ-阿片受体的高亲和力,高选择性激动剂,以及Endomorphin 1(EM-2)。两种Endomorphins对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20和30 nM之间。 Endomorphin 1和Endomorphin 2非常有效地竞争μ1和μ2受体位点。 Endomorphins对delta或kappa1结合位点几乎没有明显的亲和力,Ki值大于500 nM [1]。

[体内研究]

Endomorphin 1和Endomorphin 2都是有效的镇痛药,分别在10和15分钟时出现峰值效应。所有后续研究均在峰值效应下进行。两种化合物在脊柱上和脊椎上都是完全活跃的,没有天花板效应的迹象。 Endomorphin 1在脊柱上比脊柱水平明显更有效,并且在脊髓水平,它比Endomorphin 2更有效。两种药物的反应很容易被纳洛酮逆转。 β-FNA是一种高选择性μ拮抗剂,可有效逆转两种内吗啡肽的作用。 Endomorphin 1和Endomorphin 2均显示与吗啡类似的概况。在对照CD-1小鼠中,这两种化合物在CXBK小鼠中均具有镇痛作用,其剂量产生超过70％的镇痛作用[1]。

[激酶实验]

125I-内啡肽1或125I-内啡肽2结合（0.2nM）在磷酸钾缓冲液（50mM，pH 7.4; 0.5mL）中用MgCl 2（5mM）以10mg湿重/ mL的组织浓度进行，用于脑或MOR-1 / CHO细胞为0.06 mg蛋白/ mL。在存在和不存在1μM相应的未标记肽的情况下测定特异性结合。然后将整个混合物在25℃下温育1小时，并在0℃下过滤。将32个玻璃纤维过滤器在0.5％聚乙烯亚胺中预浸泡1小时，并用Brandel细胞收集器用冰冷的Tris缓冲液洗涤两次。然后在Packard Cobra伽玛计数器上对滤波器进行计数。进行其他阿片受体结合测定[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在0.5-cc木炭粉（2.5％黄蓍胶，10％活性炭水溶液）之前15分钟用Endomorphin 1（12μg）或Endomorphin 2（3μg）处理小鼠组。 30分钟后杀死小鼠并测量木炭行进的距离。

[参考文献]

[1]. Goldberg IE, et al. Pharmacological characterization of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mouse brain. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):1007-13.

[相关活性小分子]

内吗啡-2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.292g/cm3

[ 沸点 ]:
972.4ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
130-131℃

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₇N₅O₅

[ 分子量 ]:
571.66700

[ 闪点 ]:
541.9ºC

[ 精确质量 ]:
571.27900

[ PSA ]:
167.85000

[ LogP ]:
3.31360

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
−20°C

内吗啡-2MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

内吗啡-2安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

内吗啡-2合成路线

详细合成路线

内吗啡-2上下游产品

内吗啡-2上游产品

内吗啡-2下游产品

内吗啡-2文献

Design, synthesis, pharmacological evaluation, and structure-activity study of novel endomorphin analogues with multiple structural modifications.

J. Med. Chem. 54 , 1462-72, (2011)

This study reports on new proteolytically stable, pharmacologically active endomorphin analogues, incorporating Dmt(1), Achc(2), pFPhe(4), or βMePhe(4) unnatural amino acids. Consistent with earlier r...

Discovery of dipeptides with high affinity to the specific binding site for substance P1-7.

J. Med. Chem. 53 , 2383-9, (2010)

Substance P 1-7 (SP(1-7), H-Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-OH) is the major bioactive metabolite of substance P. The interest in this heptapeptide originates from the observation that it modulates, and i...

Comparison of the in vitro apparent permeability and stability of opioid mimetic compounds with that of the native peptide.

Bioorg. Med. Chem. Lett. 17 , 2043-6, (2007)

Three dimethyl-L-tyrosine (Dmt) based peptide analogues were identified in a previous study as excellent agonists for the mu-opioid receptor showing very low K(i) values and good in vivo antinocicepti...

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