GZD824 dimesylate

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的储存条件是什么？

GZD824,Bcr-Abl抑制剂储存条件：-20°C， 避光。

更新时间：2026-07-01 17:04:27

GZD824 dimesylate结构式	常用名	GZD824 dimesylate	英文名	GZD824
	CAS号	1421783-64-3	分子量	724.8
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₁H₃₅F₃N₆O₇S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

GZD824 dimesylate用途

GZD824 dimesylate (HQP1351 dimesylate) 是一种有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂,除了抑制野生型 Bcr-Abl (IC50=0.34 nM) 之外,对突变型 Bcr-Abl 也具有广泛的抑制活性并且对野生型。GZD824 dimesylate 具有抗肿瘤作用。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	GZD824,Bcr-Abl抑制剂
英文名	Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	GZD824 dimesylate (HQP1351 dimesylate) 是一种有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂,除了抑制野生型 Bcr-Abl (IC50=0.34 nM) 之外,对突变型 Bcr-Abl 也具有广泛的抑制活性并且对野生型。GZD824 dimesylate 具有抗肿瘤作用。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
靶点实验	IC50: 0.68 nM (Bcr-AblT315I), 0.27 nM (Bcr-AblE255K) , 0.71 nM (Bcr-AblG250E) , 0.15 nM (Bcr-AblQ252H), 0.35 nM (Bcr-Abl H396P), 0.29 nM (Bcr-Abl M351T), 0.35 nM (Bcr-AblY253F), Bcr-AblF317L[1]
体外研究	GZD824二甲基丙酯在稳定转化的Ba/F3细胞中显示出抗增殖活性,这些细胞的生长由天然Bcr-Abl或Bcr-Abl突变体驱动[1]。GZD824-二甲磺酸钠选择性地、潜在地抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞的增殖[1]。GZD824二甲酸钠抑制K562(1-20 nM；4.0小时)和Ba/F3稳定细胞系表达天然Bcr-Abl(0.1-100 nM；4.0小时)或Bcr-AblT315I(0.1-100 nM；4.0小时)[1]。westernblot分析[1]细胞株：K562细胞浓度：1nm,2nm,5nm,10nm,20nM孵育时间：4.0h。结果：K562细胞株Bcr-Abl信号被抑制。
体内研究	GZD824二甲基丙烯酸甲酯抑制小鼠移植瘤生长,Ba/F3细胞表达Bcr-Abl-WT[1]。GZD824二甲基丙酯(1-20 mg/kg；每日；持续10天)显著提高携带表达Bcr-AblT315I的同种异体Ba/F3细胞的小鼠的中位生存率[1]。给药后(静脉注射5 mg/kg；口服25 mg/kg),GZD824-二甲磺酸酯具有良好的口服生物利用度(大鼠48.7%)和Cmax(静脉注射1375.6μg/L；口服390.5μg/L)[1]。动物模型：SCID裸鼠,携带表达Bcr-AblT315I的同种异体Ba/F3细胞[1]剂量：1 mg/kg,2 mg/kg,5.0 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg给药：口服灌胃,每日,10天。结果：在同种异体白血病肿瘤模型中,有效延长动物存活时间。动物模型：大鼠[1]剂量：静脉注射5mg/kg,口服25mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射和口服给药结果：口服生物利用度(48.7%),Cmax(静脉注射1375.6μg/L,口服390.5μg/L),T1/2(静脉注射5.6小时,口服10.6小时)。
参考文献	[1]. Ren X, Pan X, Zhang Z, Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J Med Chem. 2013 Feb 14;56(3):879-94.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₃₁H₃₅F₃N₆O₇S₂
分子量	724.8
精确质量	724.19607431
PSA	139.90000
LogP	5.21820
InChIKey	LEVIGHXVOVROGW-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CC5=C(NN=C5)N=C4.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O
储存条件	-20°C，避光

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Discovery of Small Molecules to Inhibit Human Cytomegalovirus Nuclear Egress
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：HCMV UL50
External Id：HMS1262

实验名称：Inhibition of N-terminal GST-tagged recombinant human MKK3 S198E/T193E mutant express...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5550262

实验名称：MELAS cybrid survival enhancement under low glucose conditions
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：N/A
External Id：HMS1419

实验名称：Stabilization of p53 in human papillomavirus-positive cells
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：Cellular tumor antigen p53
External Id：HMS1485

共4条，当前第1页，共1页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

GZD824

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的储存条件是什么？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂储存条件：-20°C，避光。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的SMILES表达式是什么？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂SMILES表达式为CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CC5=C(NN=C5)N=C4.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的LogP（油水分配系数）是多少？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂LogP（油水分配系数）为5.21820。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的分子量是多少？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂分子量为724.8。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂有什么用途？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂主要用途：GZD824 dimesylate (HQP1351 dimesylate) 是一种有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂,除了抑制野生型 Bcr-Abl (IC50=0.34 nM) 之外,对突变型 Bcr-Abl 也具有广泛的抑制活性并且对野生型。GZD824 dimesylate 具有抗肿瘤作用。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的CAS号是多少？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂CAS号为1421783-64-3。

Q: 1421783-64-3的中文名称是什么？

A: 1421783-64-3的中文名称为GZD824,Bcr-Abl抑制剂。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的InChIKey是什么？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂InChIKey为LEVIGHXVOVROGW-UHFFFAOYSA-N。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂的极性表面积PSA是多少？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂极性表面积PSA为139.90000。

Q: GZD824,Bcr-Abl抑制剂有哪些英文别名？

A: GZD824,Bcr-Abl抑制剂英文别名有：GZD824。

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

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