N-(N-(4-(三氟甲氧基)苯基)甲脒基)吡咯烷-1-甲脒

• 常用名: N-(N-(4-(三氟甲氧基)苯基)甲脒基)吡咯烷-1-甲脒
• 英文名: IM156
• CAS号: 1422365-93-2
• 分子量: 315.29
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 337.2±52.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₆F₃N₅O
• 熔点: N/A
• 闪点: 157.8±30.7 °C

用途

利须米斯他(IM156)是一种新型的双胍线粒体蛋白复合物1氧化磷酸化抑制剂(OXPHOS),具有抗肿瘤活性。利须米斯他调节OXPHOS以减弱线粒体代谢重编程并抑制肺纤维化。利须米斯他还可抑制B细胞活化,缓解系统性红斑狼疮[1][5]。

名称

• 中文名: N-(N-(4-(三氟甲氧基)苯基)甲脒基)吡咯烷-1-甲脒
• 英文名: N-{N-[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]carbamimidoyl}-1-pyrrolidinecarboximidamide

生物活性

• 描述: 利须米斯他(IM156)是一种新型的双胍线粒体蛋白复合物1氧化磷酸化抑制剂(OXPHOS),具有抗肿瘤活性。利须米斯他调节OXPHOS以减弱线粒体代谢重编程并抑制肺纤维化。利须米斯他还可抑制B细胞活化,缓解系统性红斑狼疮[1][5]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  oxidative phosphorylation (OXPHOS)[1]

• 参考文献:

  [1]. Willette RN, et al. Modulation of Oxidative Phosphorylation with IM156 Attenuates Mitochondrial Metabolic Reprogramming and Inhibits Pulmonary Fibrosis. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Nov;379(3):290-300.

  [2]. Shim JS, Kim EJ, Lee LE, Kim JY, Cho Y, Kim H, Kim J, Jang SH, Son J, Cheong JH, Kim A, Lim BJ, Ha SJ, Song JJ, Kim BS. The oxidative phosphorylation inhibitor IM156 suppresses B-cell activation by regulating mitochondrial membrane potential and contributes to the mitigation of systemic lupus erythematosus. Kidney Int. 2023 Feb;103(2):343-356.

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 337.2±52.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₆F₃N₅O
• 分子量: 315.29
• 闪点: 157.8±30.7 °C
• 精确质量: 315.130707
• LogP: 0.96
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±0.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.578
• 储存条件: 2-8°C， 避光， 惰性气体

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn

英文别名

• N-{N-[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]carbamimidoyl}-1-pyrrolidinecarboximidamide
• 1-Pyrrolidinecarboximidamide, N-[imino[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]methyl]-