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Pritelivir mesylate hydrate

更新时间:2024-01-15 17:52:23

Pritelivir mesylate hydrate结构式
Pritelivir mesylate hydrate结构式
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常用名 Pritelivir mesylate hydrate 英文名 Pritelivir mesylate hydrate
CAS号 1428321-10-1 分子量 516.61
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H24N4O7S3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Pritelivir mesylate hydrate用途


Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。

 Pritelivir mesylate hydrate名称

英文名 Pritelivir mesylate hydrate

 Pritelivir mesylate hydrate生物活性

描述 Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.02 μM (HSV1-2)[1]

体内研究 Pritelivir是一类抗病毒药物中的第一种,通过靶向病毒螺旋酶-原酶复合物抑制HSV复制[2]。普里特利韦(0.03-45 mg/kg)显著提高生存率。普瑞特利韦(0.3-30 mg/kg)可降低HSV-1、E-377的死亡率。Pritelivir具有强大的抗药性,有可能治疗潜在威胁生命的HSV 1型和2型感染,包括单纯疱疹病毒性脑炎[3]。与抗HSV-2株MS的载体治疗组相比,0.1或0.3mg/kg/剂量的普利特利韦联合阿昔洛韦(10mg/kg/剂量)对HSV-2株MS具有保护作用[3]。动物模型:雌性BALB/c小鼠[3]剂量:0.03~45mg/kg给药:口服,每天2次,间隔约12h,连续7d。结果:与载体治疗相比,存活率显著提高至80~100%。即使是最低剂量的0.3mg/kg也能有效地将存活率提高到53%。
参考文献

[1]. Ligat G, et al. Identification of Amino Acids Essential for Viral Replication in the HCMV Helicase-PrimaseComplex. Front Microbiol. 2018 Oct 23;9:2483.

[2]. Wald A, et al. Helicase-primase inhibitor Pritelivir for HSV-2 infection. N Engl J Med. 2014 Jan 16;370(3):201-10.

[3]. Quenelle DC, et al. Efficacy of pritelivir and acyclovir in the treatment of herpes simplex virus infections in a mouse model of herpes simplex encephalitis. Antiviral Res. 2018 Jan;149:1-6.

 Pritelivir mesylate hydrate物理化学性质

分子式 C19H24N4O7S3
分子量 516.61