197720-53-9

• 常用中文名：Exatecan mesylate
• 常用英文名：Exatecan mesylate
• CAS号：197720-53-9
• 分子式：C₂₄H₂₂FN₃O₄S_.CH₄O₃S_.2H₂O
• 分子量：567.58
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2017-04-07 13:29:59
• 更新时间：2024-01-11 17:03:41
• Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。

名称

• 英文名: Exatecan mesilate hydrate (JAN)
• 英文别名: DX-8951f; Exatecan mesylate (USAN); UNII-D2VJ1CC26Q; Exatecan mesylate hydrate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₂FN₃O₄S_.CH₄O₃S_.2H₂O
• 分子量: 567.58
• 精确质量: 567.16900
• PSA: 188.65000
• LogP: 3.62960
• 蒸汽压: 2.47E-28mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
• 靶点:

  Topoisomerase I:2.2 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82.

  [2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5.

  [3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6.