Pramipexole (N-Propyl-3,3,3-d3) (dihydrochloride)

• 常用名: Pramipexole (N-Propyl-3,3,3-d3) (dihydrochloride)
• 英文名: Pramipexole (N-Propyl-3,3,3-d3) (dihydrochloride)
• CAS号: 1432230-10-8
• 分子量: 287.27
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₀H₁₆D₃Cl₂N₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二盐酸盐是氘标记的普拉克索。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Pramipexole (N-Propyl-3,3,3-d3) (dihydrochloride)

生物活性

• 描述: 普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二盐酸盐是氘标记的普拉克索。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Kvernmo, T., et al. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists. Clin Ther, 2006. 28(8): p. 1065-78.

  [3]. Takashi Okura, et al. Blood-brain barrier transport of pramipexole, a dopamine D2 agonist. Life Sci. 2007 Apr 3;80(17):1564-71.

  [4]. Ginetta Collo, et al. Ropinirole and Pramipexole Promote Structural Plasticity in Human iPSC-Derived Dopaminergic Neurons via BDNF and mTOR Signaling. Neural Plast. 2018; 2018: 4196961.

  [5]. P M Carvey, et al. Attenuation of levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures by pramipexole. J Neural Transm (Vienna). 1997;104(2-3):209-28.

  [6]. Syed Suhail Andrabi, et al. Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke. Dis Model Mech. 2019 Aug 1; 12(8): dmm033860.

物理化学性质

• 分子式: C₁₀H₁₆D₃Cl₂N₃S
• 分子量: 287.27