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Deltarasin

更新时间:2024-01-02 18:43:05

Deltarasin结构式
Deltarasin结构式
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常用名 Deltarasin 英文名 Deltarasin
CAS号 1440898-61-2 分子量 603.755
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 824.3±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C40H37N5O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 452.3±37.1 °C

 Deltarasin用途


Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。

 Deltarasin名称

中文名 Deltarasin
英文名 1H-​Benzimidazole, 2-​[4-​[(2S)​-​2-​(2-​phenyl-​1H-​benzimidazol-​1-​yl)​-​2-​(4-​piperidinyl)​ethoxy]​phenyl]​-​1-​(phenylmethyl)​-
英文别名 更多

 Deltarasin生物活性

描述 Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
相关类别
靶点

Kd: 38 nM (PDEδ)

体外研究 在肝细胞中,deltarasin抑制RAS与PDEδ的相互作用,Kd为41 nM。 deltarasin对PDEδ-KRAS相互作用的抑制抑制了依赖于致癌KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖[1]。
体内研究 Deltarasin(10 mg/kg,ip)在携带皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植物的裸鼠中损害剂量依赖性肿瘤生长[1]。
激酶实验 通过荧光偏振测量来测量Kd值。对于直接滴定,将增加量的PDEδ加入到在200μLPBS缓冲液中含有50-100nM标记的小分子的溶液中。对于置换滴定,在200μLPBS缓冲液(含有0.05%CHAPS,1%DMSO)中,将增加量的DMSO中的小分子直接添加到荧光素标记的阿托伐他汀(24nM)和His6标记的PDEδ(40nM)中,保持荧光素标记的阿托伐他汀,PDEδ和DMSO的浓度恒定。对于使用等温滴定量热法的Kd测量,将PDEδ蛋白(280μM)在Tris / HCl缓冲液(温度25℃)中滴定至小分子(30μM)。在Tm转换测定中,在小分子存在下通过圆二色光谱检测蛋白质熔点。
参考文献

[1]. Zimmermann G, et al. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature. 2013 May 30;497(7451):638-42.

[2]. Agalioti T, et al. Mutant KRAS promotes malignant pleural effusion formation. Nat Commun. 2017 May 16;8:15205. doi: 10.1038/ncomms15205.

 Deltarasin物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 824.3±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C40H37N5O
分子量 603.755
闪点 452.3±37.1 °C
精确质量 603.299805
PSA 56.90000
LogP 9.79
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率 1.680
储存条件 -20℃

 Deltarasin英文别名

1H-Benzimidazole, 2-phenyl-1-[(1S)-2-[4-[1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]phenoxy]-1-(4-piperidinyl)ethyl]-
1-Benzyl-2-{4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-benzimidazole
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