AZ82

• 常用名: AZ82
• 英文名: AZ82
• CAS号: 1449578-65-7
• 分子量: 560.63
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₁F₃N₄O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AZ82用途

AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。

AZ82名称

• 中文名: AZ82
• 英文名: AZ82

AZ82生物活性

• 描述: AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  HSET/KIFC1:300 nM (IC50)

  HSET/KIFC1:43 nM (Ki)

• 体外研究: AZ82显示在BT-549细胞中特异性诱导多极纺锤体,但在具有正常中心体数量的癌细胞中不显示,例如HeLa [1]。 AZ82特异性结合KIFC1/MT复合物,但不与KIFC1或MT单独结合。用AZ82处理在具有扩增的中心体的BT-549乳腺癌细胞中引起中心体分裂。 AZ82抑制这两个过程,对于mant-ATP结合,IC50为0.90±0.09μM,对于mant-ADP释放,IC50为1.26±0.51μM[2]。
• 参考文献:

  [1]. Godinho SA, et al. Causes and consequences of centrosome abnormalities in cancer. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci. 2014 Sep 5;369(1650).

  [2]. Discovery and mechanistic study of a small molecule inhibitor for motor protein KIFC1. Wu J, et al. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2201-8.

AZ82物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₁F₃N₄O₃S
• 分子量: 560.63
• InChIKey: PMTLKNOARSHUJB-ZJSXRUAMSA-N
• SMILES: CCCc1cc(C(=O)NC(Cc2ccc(-c3cccc(OC(F)(F)F)c3)nc2)C(=O)NC2CCNC2)sc1C
• 储存条件: 2-8℃

AZ82靶点实验

查看更多实验

实验名称：Half life in rat at 1 mg/kg, iv and 2.5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3382503

实验名称：Volume of distribution in rat at 1 mg/kg, iv and 2.5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3382502

实验名称：AUC(infinity) in C57bl/6 mouse at 30 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3382505

实验名称：Efflux ratio of permeability across human Caco2 cells 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3382504

实验名称：AUC(infinity) in C57bl/6 mouse at 30 mg/kg, ip 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3382507

实验名称：AUC(infinity) in C57bl/6 mouse at 100 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3382508

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Half life in C57bl/6 mouse at 100 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3382510

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

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