AZ82

AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白

研究领域 >> 癌症

HSET/KIFC1:300 nM (IC50)

HSET/KIFC1:43 nM (Ki)

AZ82显示在BT-549细胞中特异性诱导多极纺锤体,但在具有正常中心体数量的癌细胞中不显示,例如HeLa [1]。 AZ82特异性结合KIFC1/MT复合物,但不与KIFC1或MT单独结合。用AZ82处理在具有扩增的中心体的BT-549乳腺癌细胞中引起中心体分裂。 AZ82抑制这两个过程,对于mant-ATP结合,IC50为0.90±0.09μM,对于mant-ADP释放,IC50为1.26±0.51μM[2]。

[1]. Godinho SA, et al. Causes and consequences of centrosome abnormalities in cancer. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci. 2014 Sep 5;369(1650).

[2]. Discovery and mechanistic study of a small molecule inhibitor for motor protein KIFC1. Wu J, et al. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2201-8.

(2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺 | GSK-923295 | 伊斯平斯 | Kif15-IN-1 | 星素 | Kif15-IN-2 | Litronesib | CW-069 | K858外消旋 | SB 743921 | Eg5抑制剂V,trans-24 | EMD534085 | Paprotrain