(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)

• 常用名: (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
• 英文名: TD139
• CAS号: 1450824-22-2
• 分子量: 648.635
• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 1017.2±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: 569.0±37.1 °C

用途

TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂,Kd 值为14 nM。

名称

• 中文名: TD139
• 英文名: TD139

生物活性

• 描述: TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂,Kd 值为14 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Kd: 14 nM (galectin-3)[1]

• 体外研究: TD139是半乳糖凝集素-3的新型合成抑制剂。 TD139对半乳糖凝集素-3具有高亲和力,对于半乳糖凝集素-1,Kd为14nM,10nM,但对半乳糖凝集素2,4N,4C,7,8N或9N的亲和力低[1]。
• 体内研究: 在原发性肺中,AECs TD139减少TGF-β1诱导的β-连环蛋白易位至细胞核,大部分β-连环蛋白保留在细胞表面。 TD139阻断TGF-β1诱导的β-连环蛋白磷酸化。在用TD139治疗的WT小鼠的肺中观察到纤维化和β-连环蛋白活化显着减少伴随降低的半乳糖凝集素-3表达[1]。用TD139预处理WT C57BL/6小鼠导致肝损伤的减弱和IFNγ-和IL-17-和-4-产生CD4(+)T细胞的轻度浸润,以及IL总数的增加。 -10-产生CD4(+)T细胞和F4/80(+)CD206(+)交替激活巨噬细胞并预防肝脏浸润性MNCs的细胞凋亡[2]。
• 动物实验: 小鼠：测试galectin-3缺陷小鼠对Con A诱导的肝炎的易感性，并分析用野生型（WT）C57BL / 6小鼠中的选择性Gal-3抑制剂（TD139）预处理的效果，如通过肝酶试验，定量组织学，单核细胞（MNC）浸润，细胞因子产生，免疫细胞的细胞内染色和肝脏中凋亡的MNC的百分比来评估[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mackinnon AC, et al. Regulation of transforming growth factor-β1-driven lung fibrosis by galectin-3. Am J Respir Crit Care Med. 2012 Mar 1;185(5):537-46.

  [2]. Volarevic V, et al. Galectin-3 deficiency prevents concanavalin A-induced hepatitis in mice. Hepatology. 2012 Jun;55(6):1954-64.

物理化学性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 1017.2±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S
• 分子量: 648.635
• 闪点: 569.0±37.1 °C
• 精确质量: 648.181396
• LogP: 2.19
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.761
• 储存条件: -20°C，干燥密封

英文别名

• TD-139
• β-D-Galactopyranoside, 3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl 3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1-thio-
• 60Y0GUO72B
• 3-Deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl 3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1-thio-β-D-galactopyranoside