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TD139

TD139用途

TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂,Kd 值为14 nM。
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TD139名称

[ CAS 号 ]:
1450824-22-2

[ 中文名 ]:
TD139

[ 英文名 ]:
TD139

[英文别名 ]:

TD139生物活性

[ 描述 ]:

TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂,Kd 值为14 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Kd: 14 nM (galectin-3)[1]


[体外研究]

TD139是半乳糖凝集素-3的新型合成抑制剂。 TD139对半乳糖凝集素-3具有高亲和力,对于半乳糖凝集素-1,Kd为14nM,10nM,但对半乳糖凝集素2,4N,4C,7,8N或9N的亲和力低[1]。

[体内研究]

在原发性肺中,AECs TD139减少TGF-β1诱导的β-连环蛋白易位至细胞核,大部分β-连环蛋白保留在细胞表面。 TD139阻断TGF-β1诱导的β-连环蛋白磷酸化。在用TD139治疗的WT小鼠的肺中观察到纤维化和β-连环蛋白活化显着减少伴随降低的半乳糖凝集素-3表达[1]。用TD139预处理WT C57BL / 6小鼠导致肝损伤的减弱和IFNγ-和IL-17-和-4-产生CD4(+)T细胞的轻度浸润,以及IL总数的增加。 -10-产生CD4(+)T细胞和F4 / 80(+)CD206(+)交替激活巨噬细胞并预防肝脏浸润性MNCs的细胞凋亡[2]。

[溶解度]

体外:

DMSO:≥5mg / mL(7.71 mM)

乙醇:≥3.33mg / mL(5.13 mM)

H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


[储备液]

1 mM 1.5417 mL 7.7084 mL 15.4169 mL
5 mM 0.3083 mL 1.5417 mL 3.0834 mL
10 mM 0.1542 mL 0.7708 mL 1.5417 mL

[动物实验]

小鼠:测试galectin-3缺陷小鼠对Con A诱导的肝炎的易感性,并分析用野生型(WT)C57BL / 6小鼠中的选择性Gal-3抑制剂(TD139)预处理的效果,如通过肝酶试验,定量组织学,单核细胞(MNC)浸润,细胞因子产生,免疫细胞的细胞内染色和肝脏中凋亡的MNC的百分比来评估[2]。

[存储]

粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月

[运输]

室温;可能会有所不同

[SMILES]

O[C@H]([C@@H](N1N=NC(C2=CC=CC(F)=C2)=C1)[C@H]([C@@H](CO)O3)O)[C@@H]3S[C@H]4[C@@H]([C@@H](N5N=NC(C6=CC=CC(F)=C6)=C5)[C@H]([C@@H](CO)O4)O)O

[参考文献]

[1]. Mackinnon AC, et al. Regulation of transforming growth factor-β1-driven lung fibrosis by galectin-3. Am J Respir Crit Care Med. 2012 Mar 1;185(5):537-46.

[2]. Volarevic V, et al. Galectin-3 deficiency prevents concanavalin A-induced hepatitis in mice. Hepatology. 2012 Jun;55(6):1954-64.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精 | 环孢菌素A | 2',7'-二氯荧光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | JC-1 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-荧光素 | 野百合碱 | BPTES

[相关文档]

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TD139物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1017.2±75.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H30F2N6O8S

[ 分子量 ]:
648.635

[ 闪点 ]:
569.0±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
648.181396

[ LogP ]:
2.19

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.761

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