MI-2-2

• 常用名: MI-2-2
• 英文名: MI-2-2
• CAS号: 1454920-20-7
• 分子量: 415.499
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 515.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₀F₃N₅S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 265.3±32.9 °C

MI-2-2用途

MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。

MI-2-2名称

• 中文名: MI-2-2
• 英文名: 4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1-piperazinyl]-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine

MI-2-2生物活性

• 描述: MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 体外研究: MI-2-2能够抑制menin与MBM1(IC50=46 nM)以及与包含MBM1和MBM2(IC50=520 nM)的MLL二价片段的相互作用。在用MLL-AF9转化的BMC和MV4中,在低微摩尔浓度下,MI-2-2表现出非常显著的活性；11,一种携带MLL-AF4易位的人类白血病细胞系[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shi A, et al. Structural insights into inhibition of the bivalent menin-MLL interaction by small molecules in leukemia. Blood. 2012;120(23):4461-4469.

MI-2-2物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 515.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₀F₃N₅S₂
• 分子量: 415.499
• 闪点: 265.3±32.9 °C
• 精确质量: 415.111206
• LogP: 2.22
• InChIKey: SFDROHXKTATJBI-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC1(C)CN=C(N2CCN(c3ncnc4sc(CC(F)(F)F)cc34)CC2)S1
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: 2-8°C

MI-2-2靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of N-terminal thioredoxin His6-tagged full-length human menin expressed in... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL3614558

实验名称：Inhibition of human recombinant full length menin/MLL1 (unknown origin) interaction u... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL4432623

实验名称：Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 168 hrs by MTS assay 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL4370542

实验名称：Antiproliferative activity against human MV4-11 cells expressing MLL-AF4 after 7 days... 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL4432625

实验名称：Inhibition of MAOB (unknown origin) by Promega MAO-Glo assay 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] B External Id：CHEMBL4370541

实验名称：Antiproliferative activity against human K562 cells after 7 days by MTS assay 来源：ChEMBL 靶标：K562 External Id：CHEMBL4432626

实验名称：Inhibition of MAOA (unknown origin) by Promega MAO-Glo assay 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] A External Id：CHEMBL4370540

实验名称：Inhibition of full length human menin/FAM-tagged MLL1 (unknown origin) protein-protei... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL4370539

实验名称：Inhibition of recombinant human LSD1 (172 to 852 residues) using biotin-labelled H3K4... 来源：ChEMBL 靶标：Lysine-specific histone demethylase 1A External Id：CHEMBL4370538

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MI-2-2英文别名

• 4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-Dihydro-1,3-Thiazol-2-Yl)piperazin-1-Yl]-6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-D]pyrimidine
• 4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1-piperazinyl]-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
• MFCD29044864