Tazemetostat hydrobromide

• 常用名: Tazemetostat hydrobromide
• 英文名: Tazemetostat hydrobromide
• CAS号: 1467052-75-0
• 分子量: 653.65
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₄H₄₅BrN₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Tazemetostat hydrobromide用途

Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。

Tazemetostat hydrobromide名称

• 英文名: Tazemetostat hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide生物活性

• 描述: Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点实验:

  EZH2 WT:2.5 nM (Ki)

  EZH2:11 nM (IC50, in peptide assay)

  EZH2:16 nM (IC50, in nucleosome assay)

  Rat EZH2:4 nM (IC50)

  EZH1:392 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.

Tazemetostat hydrobromide物理化学性质

• 分子式: C₃₄H₄₅BrN₄O₄
• 分子量: 653.65
• InChIKey: UQRICAQPWZSJNF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Br.CCN(c1cc(-c2ccc(CN3CCOCC3)cc2)cc(C(=O)NCc2c(C)cc(C)[nH]c2=O)c1C)C1CCOCC1
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥