Tazemetostat hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide用途

Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。

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Tazemetostat hydrobromide名称

[ CAS 号 ]:
1467052-75-0

[ 英文名 ]:
Tazemetostat hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

EZH2 WT:2.5 nM (Ki)

EZH2:11 nM (IC50, in peptide assay)

EZH2:16 nM (IC50, in nucleosome assay)

Rat EZH2:4 nM (IC50)

EZH1:392 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.

Tazemetostat hydrobromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₄₅BrN₄O₄

[ 分子量 ]:
653.65

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Tazemetostat hydrobromide

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Tazemetostat hydrobromide生物活性

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