描述 |
Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
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相关类别 |
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靶点 |
Kd: 148 nM (human platelet GP IIb/IIIa complex)[1]
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体外研究 |
Fradafiban是精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸识别序列的非肽模拟物。 Fradafiban以高亲和力和选择性结合人血小板GP IIb/IIIa复合物并在体外有效抑制人血小板聚集。 Fradafiban可逆地结合人血小板GP IIb/IIIa复合物,Kd值为148 nM [1]。
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体内研究 |
Fradafiban的口服活性非常有限,可能是因为它的极性很高,因此口服摄入后吸收不良[1]。
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参考文献 |
[1]. Müller TH, et al. Profound and sustained inhibition of platelet aggregation by Fradafiban, a nonpeptide platelet glycoprotein IIb/IIIa antagonist, and its orally active prodrug, Lefradafiban, in men. Circulation. 1997 Aug 19;96(4):1130-8.
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